薬理学の基本用語。 一般的な薬理学と製剤 薬理学とは

薬理学(ギリシャのファーマコンから-薬、毒、ロゴ-言葉、教え)、生物に対する医薬品の作用の科学。 f. という言葉自体が最初に登場したのは 17 世紀です。 1693 年に、デールは生薬学に関する著作に「Pharmalogia, s. manuductio ad materiam medicam. ほぼ百年後、グレンは(1790年に)治療法の教義を含む医薬品に関するマニュアルを出版しました。 そしてフィジオール。 Handbuch der Pharmacologie という名前でアクション。 実験生理学は、最初は生理学者 (Claude Bernard、Stannius、Schiff など) のおかげで発展しました。 1847年に最初のファーマコールを作成したブッフハイムが率いる最初の薬理学者の学校が生まれました。 ドルパット大学の研究室。 医薬品の作用を調べるための実験的方法は、健康な動物、そのシステム、および個々の臓器への影響を研究することにあります。 繊毛虫、菌類、細菌などの単細胞生物についても研究が行われることがよくあります。 植物は実験材料としてよく使われます。 健康な動物で薬力学を研究した後、健康な生物と病気の生物の感受性はしばしば同じではないため、病気の動物で薬の研究が続けられます。 この調査の順序で、多くの場合、治療の基礎を概説することができます。 薬の使用、それにより、適合性、価値、および 可能な方法 b-nogoでの研究物質の適用。 物質の実験的研究の最終段階は、セラピストが決定される診療所ですでに行われています。 すべての機能を備えた医薬品の作用と 副作用. 長い間使用されてきた医薬品は、その作用機序、体内での運命、体内での発生場所、排泄方法、累積を確立する必要があるため、同じ計画に従って研究されています。または相乗効果など、身体の病的状態の条件下で。 薬学科目。 研究では、そのような物質も存在する可能性があり、ライ麦は治療には適用されませんが、注目に値します。 その毒性のため。 その内容によると、F.はいわゆるに細分されます。 一般 F. と私立 F. 一般 F. の内容は、F. の主題とタスクを決定することに加えて、医薬品のさまざまな特性を研究する多くの分野で F. の境界を設定し、本質を解明することです。ローカルおよび一般の、それぞれ。 吸収性、身体に対する薬用または有毒物質の作用、反射的、選択的または特異的、作用のさまざまな段階の解明および 諸条件 体の一部および薬物または毒物の作用の発現に影響を与える医薬品の一部について、それらの作用の性質、投与経路、体内での分布、および体からの排泄経路を考慮に入れる、および薬物または毒物自体が体内で受ける変化。 それか。 一般的な F. の部門では、一般的な毒物学の質問も場所を見つける. - Part と tn と I F. は、生体全体とそのシステムへの影響、動物の​​臓器への影響、in situ での個々の医薬品の研究、 t°での交換物質に関する単離された器官; また、一般的な F. に示されているすべての質問を研究しますが、それぞれの薬用 (毒物) 物質に関してです。 薬理学。 この研究は、1) 薬物-フィジオールの初期作用の条件下での動物の生活を捉えています。 アクション; さらに 2) 薬物の作用が発達したが、それでも b の範囲内である。 または m. 身体の健康状態。 そのような効果は、いわゆるで使用される薬物の効果に近づきます。 ミドルセラピスト。 用量; どちらの場合も、医薬品の影響から生じる現象は、その可逆性によって特徴付けられます。 最後に、その作用が通常の平衡状態を乱し、毒性作用の兆候が現れる条件下で薬物を研究します。 これらの場合、反応は依然として可逆的である可能性がありますが、常にではありません。 3)注射された物質の影響下で起こった変化(致死量)で体が死ぬと、その反応は不可逆的です。 薬に毒された患者を助けるための手段もFによって開発されています.Private F.は、治療の適応症の原則を確立しています。 b-nogo からのこれらまたは他の条件下での禁忌と同様に、薬用物質の指定には、生理学および fiziol との密接な関係もあります。 化学、彼らの方法論とすべての結果と結論の両方を使用して。 F. は病気の有機体に対する薬物の影響を研究しているため、F. と膠着状態との関係。 生理学も非常に自然に見えます。特に、さまざまな病状が薬物によって引き起こされる可能性があるためです。 体内の現象。 次に、F. はこれらの分野の成功と発展に貢献し、さまざまなフィジオールの研究に使用される薬用および毒物に関するデータを提供しています。 とパット。 機能とプロセス。 細菌学と微生物学は、一般的な生物学的性質の問題に関するF.との接触に加えて、治療用血清の薬力学的特性、毒素とエンドトキシンの効果、保護血清、防腐剤と消毒剤などに協力しています。 もっとファウル。 蜂蜜。 顕微鏡が主導する科学、解剖学もFと相互に£29です。お互いのニーズに応えます。 最初のものは F. に材料基板を提供し、to-ry に対する薬と毒の作用がそれによって研究され、研究による最後のものは、研究されたデバイスの動的価値の定義だけでなく、最初のものの助けになります。彼らのモルフォルも。 構造(ラヴレンティエフ)。 F. はまた、化学と物理学の発展と成功を負っています。化学と物理学との関係はますます強まり、ファーマコールのさらなる進歩の基盤となっています。 知識。 物理学の教え。 コロイド化学は、ファーマコールの問題の解決に最も根本的な影響を与えます。 細胞および体全体に対する薬用物質の作用の親密な側面、体内の薬用物質の分布、および毒の作用の適用点、作用の条件についての性格体内の薬物、血液や組織の変化など。身体に対する薬物や毒の作用。 特性と類似性ファーマコールの原理を確立することを可能にしました。 化学的に関連する体における作用。 何世紀にもわたる多様な医薬品の使用は、「F. をあらゆる種類の治療法と結びつける治療目的を持っていた.くさび、分析. F. の司法医学との隣接関係は、F.-毒物学の部門を通じて確立されています. この最後の時間は、特にソ連では、健康と生産性に影響を与える危険を排除するという問題が非常に重要になっています.したがって、すべての下位区分を含む衛生と衛生、特に専門的な衛生と食品衛生は、多くの物質の薬力学の研究に取り組んでおり、その作用は人の健康に悪影響を及ぼす可能性があります労働者は、生産や栄養の特定の条件下、または準備された品目の使用において、F と手を取り合って働いています。特に近いところでは、F は製薬化学、製剤処方、そして後者を通じて技術と接触しています。 とフォーム; これらの分野のデータは、主に薬理学によって開発されています。 現代の F. は、次のタスクに注意を向けています。 2) 動物、特にヒトの体内での薬物の変換、体内での分布場所、導入された物質と体内でのその変換生成物の両方の排泄経路と作用を研究すること。医薬品が作用する環境の研究。 この側面における最も重要な特定の問題は次のとおりです。 1) 行動の問題 ヘビーメタル電解に関連して それらの化合物の解離; 2) ファーマコールについての質問。 細胞を取り巻く環境の等張性および等張性の問題に関連する刺激物; 3)吸入、静脈内および直腸麻酔のための手段に関する作業に関連する麻酔の問題。 4) 睡眠薬の問題。 5) 自律毒 神経系交感神経刺激作用および副交感神経刺激作用を伴う; 6) ジギタリスの研究。 麦角およびその他のハーブ製剤; 7) 物質の相乗作用と、単純な混合物と化合物との間の作用における比率。 8) 特定の薬物または毒物に慣れている現象。 9) 潜在的な毒の問題。 10) 薬物の作用の強さ、速度、および持続時間の研究; 11) 薬用および毒性物質の化学構造と薬理学的作用との関係の問題の開発; 12) 天然樟脳の研究 (さまざまな植物から得られる)および合成; 13) ヨウ素の体内への浸透と循環の問題、および代謝、栄養、および組織構造への影響; 14) 予防目的での薬物の使用の問題; 15) 導入された薬物の影響の研究体内に 最小数量;. 16)剤形に応じた医薬品の効果。 17) ホルモン療法、器官療法、ライセート療法、タンパク質療法の問題。 18) 学習手段の問題 伝統医学 . メソッド。 F. biol のサイクルに隣接する科学として。 分野、実験生理学、分析、生物のすべての方法を使用します。 コロイド化学、微量化学、生物法。 分析、多くの場合、それらを大幅に適応させ、専門化するため、本質的に1つまたは別の方法がFに統合されます。生理学者によって導入された、肝臓、腎臓、および心臓に関連する臓器を分離する方法は、クラフコフと彼の学生によって解決されました心臓、肝臓、耳などの体の部分は、全体として F. と見なされます。これは、この技術が医薬品および毒性物質の研究に使用されるためです。 医薬品の薬理学的作用の質と強度を発見した後、さらにくさび、試験、適用を行います。 実験方法もいわゆる知っています。 セラピスト 1) 最も古いセラピスト。 大雑把に実験的であり、医薬品に関する膨大な資料を提供したが、科学的理論によって解明されていない経験的方法。 2) 統計的方法; 科学的批判のすべての厳しさを適用すると、それは現代の実験方法の実験室とくさび、医薬品の研究の必要かつ厳格な判断者になります。 3)b-niの主な原因と本質が注意を払わずに残されている間、薬の助けを借りて病気の特定の痛みを伴う症状の排除または緩和について観察が記録されるという事実にある対症療法; 4)薬物の作用が特定の物質的な力の影響の結果としてではなく、b-nogoの精神に影響を与える手段と見なされる場合の暗示の方法。 したがって、薬の味、匂い、特に薬の新規性、適用方法の新規性が提案方法として高く評価されます。 19世紀の40年代からの医薬品研究のための実験的方法。 特にドイツで栽培され始めたフランスの科学者は、主にセラピストを使用して、診療所で医薬品の研究を集中させました。 メソッド。 したがって、2 つの主要な薬理学学校が作成されました。 イギリスとイタリアの専門家がフランスに加わり、他のヨーロッパ諸国、特にドイツで特殊教育を受けて補ったロシア人からの科学者がドイツに加わりました。 実験室での薬力学の問題の開発は非常に成功したため、ドイツの薬理学者学校は医薬品の作用に関する研究全体を実験室に移し、薬物の研究を動物のみに集中させました。 19世紀の60年代。 ドイツの薬理学者は、F. 研究中の物質が臨床で使用されるかどうかに関係なく、重要なのはどの fi-ziol かだけです。 研究中の物質の身体への影響。 これが薬理学者の見解です。 現在の科学的な F. は、そのような見解とはかけ離れています。 クラストでは、時間とフランスの薬理学。 学校は、ティフェノー、フルノー、フローレンスの指導の下、医薬品を研究し、動物を実験的に実験する方法によって、医薬品の調査を大幅に深めました。 研究方法。 クリップは別として、シュミーデベルグが「臨床医のナウニンと共同でファーマコールを組織した 19 世紀の 70 年代に、ドイツの学校における医薬品の検査は偏見によって特徴付けられました。 ウェッジに関する記事、医薬品の影響の分析に場所を与える雑誌。 2 番目の「現在の 10 年間。G. Meyer (ウィーン) に代表される世紀、ドイツの学派は、医薬品の薬力学的特性を研究するために、くさび、部門を薬学に参加させる必要性の問題を提起しました。その後、ホイトマー (ゲッティンゲン、ベルリン) は、薬物の作用に関する特定の質問について、大学のセラピストとの共同教育を組織しました. ボルンシュタイン (ハンブルグ) は、薬物の影響を体系的に調査しました。動物の実験室と人間の診療所 ロシアでは、19世紀の90年代にさかのぼるボゴスロフスキー(モスクワ)は、学生が動物だけでなく良性にも薬の影響を見るような方法で薬理学の教育を提供しましたKravkov は彼の研究で同じ道をたどった. 薬理学部 1 MMI ( Nikolaev) は、研究室での医薬品の学生による並行研究の方向に薬理学の教育を改革する必要性の問題を提起した.動物と人間の診療所で。 ソビエトの製薬会社によって製造された関連物質。 業界では、ファーマコールで実験的に研究されています。 b-nyh および -そのようなテストの後にのみ、ラボやクリニックで使用することをお勧めします。 最も著名なセラピスト (Pletnev) は、動物だけでなく、人間における薬物の実験的研究の適時性を提唱しています。 イタリアでは、以前はフランスの学校の方向性が F. で支配的でしたが、後にドイツの学校の影響を受けて、 たくさんの 現代のイタリアの薬理学者 (バルドーニ、セルヴェッロ) によると、薬物の作用に関する教義は実験室での研究に大きく逸脱していました。 イギリスでは、Cuslmy は医薬品の研究において実験と治療を組み合わせました。 メソッドとこの結合されたパスで英語の F. を回すことができました。 ドイツの実験学校の学生である森島と林が率いる日本の薬理学学校は、実験室と臨床治療法の両方を使用して活動しています. アメリカの薬理学者は同じ方向で働いています. ソ連では、クラフコフは薬理学の著名なレニングラード学校を作成しました,現在はリハチョフが率いる。 カザン(ドーゲル)、トムスク(ブルジンスキー)、モスクワ(チェルヴィンスキー)の学校は生徒数が多くありません。 その性質の最初と最後は実験的および生理学的であり、2番目はくさびを使用した実験的であり、勾配^ F.は地殻で研究されており、西ヨーロッパでは特別な薬理学で研究されています。 ハイファーブーツを合わせたインター。 完璧に配置され装備されたファーマコール。 in-you フライブルク (バーデン)、ミュンヘン、ボン、デュッセルドルフ。 一部は 3 ~ 4 階建ての別棟にあります。 in-taには部門があります:実験的生体解剖、化学、いくつかの場所では細菌学。 図書館、博物館、資料、写真研究所。 講堂、教授、助手、医療専門家の仕事のための別々の部屋。 一部の研究所では、学生の実習用の部屋、実験動物用の部屋、低温度の部屋があります。 ビバリウムは、さまざまな動物の部門がある特別な部屋に配置されています。 ラナリア; 氷河の地下室。 イタリアには薬理学があります。 実験的なインユーですが、混合型のインユー F. with toxicology と薬理学の in-you と薬理学 (Materia medica) があります。 アメリカでは、Pharmacol. 部門、研究所、マテリア・メディカおよび治療学の部門。 すべてのハイファーブーツの日本には、特別な薬理学があります。 ドイツ型のインユー。 ソ連では、ファーマコール。 研究所は、他の学部の研究所と同じ建物に配置されています。 Ying-you と研究室には、デモンストレーション コレクション pharmakol があります。 教えられているコースに従って作成された薬理学的資料、図表。 古い研究所や研究所には独自の図書館があります。 ソ連では、薬理学者は別の社会に統合されていませんが、別のセクションを形成する会議に参加する生理学者、生化学者、薬理学者、組織学者の連合協会のメンバーです。 ソ連の薬理学者は、生理学者、薬理学者、生物学者の地域会議にも参加しており、ボレーで開催され、南部ではトランスコーカシアとコーカサスの共和国で非常に定期的に開催されています。 最後の会議は 1934 年 10 月にエリバンで開催されました。 ソビエトの薬理学者は、独立した印刷された臓器を持っていません。 生理中。 ソ連のジャーナル。 セチェノフ薬理学には独自の部門があります。 F.の教育は、ドイツの学校の支配的な影響下でほとんどの州で開発され、動物に対する薬物の影響のデモンストレーションを伴う講義コースで構成されています(オーストリア、スイス、ポーランド、チェコスロバキア、ノルウェー、バルト諸国、一部イタリア) 、 日本); 他の国では、フランスのシステムはくさびであり、薬の実践を研究しています。 イギリス、イタリア、アメリカが移住 混合システム実験室クリニック。 方法。 ソ連はドイツ学派のパターンに従います。 実験的なFの教育は、カザンのソコロフスキーのコースで60年代に始まりました。 それ以前の薬学は、「薬学・薬学・医学文献」学科で、マ​​テリア・メディカのコレクション内容である薬理ヘラップに則り、薬について薬学の側面から記述し、その治療法を示すものでした。 アプリケーション。 蜂蜜のための1863年の大学憲章によると. 学部では、1つではなく2つの部門が作成されました.1つは「薬学と薬学」、もう1つは「理論的および実験的薬理学」です。 1884 年以来、F. の部門は「薬理学」だけでなく、「レシピ、毒物学、および ミネラルウォーター»; 薬学と生薬学は 2 年次で 6 時間教えられました。 週に2学期、F. - 3年目に6時間。 毎週、2学期も。 講義中に実験や準備のデモンストレーションを行いながら、講義方式に沿って授業を行いました。 F.の実践的なクラスは、例外的な場合に編成されました(Likhachev、Boldyrev、Nikolaev)。 ソ連でのすべての教育の再編成の間、1923年の薬学および生薬学の部門は医学にありました。 学部は清算され、博士課程は、薬学と農場に関する処方情報を博士課程に含める義務を負った。 F.の同化と薬物の巧みな処分に必要な化学。 教えることについて、F. は 3 年生の両方の学期で週 5 時間与えられました。 1926 年に必修の実技授業が導入されました。 新しい計画によると、さらに 22 時間が追加されました。 わが国でそれを教えているFの学生のための必須の実践的なクラスの導入は、海外のそれとは異なります。 直訳: B o l dbfp ev V.、 クイックガイド薬理学の実践演習、カザン、1913年。 Vershinin N.、治療の基礎としての薬理学、Tomsk、1933; Garkavi-Dandau D.、実験薬理学の簡単なガイド、Baku、1927; Tsramepitsky M.、一般薬理学、L.-M.、1931; N eについて、薬理学の教科書、L.-M.、1935; K e sh N and A., Guide to pharmacology, t. 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PHARMACOLOGY は相互作用の科学です 化学物質生物と。 基本的に、薬理学は、さまざまな病状の予防と治療に使用される薬を研究します。
薬理学は、理論医学と実践医学のさまざまな分野に密接に関連する生物医学です。 薬理学は、一方では物理化学、生化学、微生物学、バイオテクノロジーなどの科学の最新の成果に依存しており、他方では関連する医学および医学の発展に誇張なく革命的な影響を与えています。生物学的分野: 生理学、生化学、実践医学のさまざまな分野。 したがって、シナプス活性物質の助けを借りて、シナプス伝達のメカニズムを明らかにし、中枢神経系のさまざまな部分の機能を詳細に研究し、精神疾患の治療のための理論的前提条件を開発することができました. 薬理学の進歩の重要性は、実際の医療においても重要です。 麻酔薬、局所麻酔薬、ペニシリンの発見などの医療への導入がいかに重要であり、今日まで残っているかを思い出すだけで十分です。
薬物療法は医療現場において非常に重要であるため、
医学、薬学の基礎の知識は絶対に不可欠です
あらゆる専門の医師。
薬理学の最も重要な仕事は、新薬の発見です。 現在、実験薬理学、臨床薬理学、毒物学、薬学、精神薬理学、感染症の化学療法、腫瘍疾患、放射線および環境薬理学など、多くの分野で医薬品の開発、臨床試験、実用化が行われています。
薬学の歴史は人類の歴史と同じくらい長い。 最初の薬は、原則として、経験的に植物から得られました。 現在、新薬を作成する主な方法は化学合成に向けられていますが、それに伴い、医薬品原料から個々の物質を分離することもあります。 菌類、微生物、バイオテクノロジー生産の廃棄物からの医薬品の分離。
新しいつながりを探す
I. 化学合成
1. 標的合成
- 生体物質(ACh、HA、ビタミン)の再生;
- 代謝拮抗物質(SA、抗がん剤、神経節ブロッカー)の作成;
- 既知の生物学的活性を持つ分子の修飾 (HA-合成 HA);
- 体内の物質の生体内変化の研究に基づく合成 (プロドラッグ、他の物質の生体内変化に影響を与える薬剤)。
2. 経験的方法: ランダムな発見、さまざまな化合物のスクリーニング。
Ⅱ. 医薬品原料からの個々の医薬品の分離
1.野菜;
2.動物;
3.ミネラル。
III. 微生物の廃棄物からの薬物の分離、バイオテクノロジー(抗生物質、ホルモン、薬物と組み合わせた腫瘍細胞に対するモノクローナル抗体など)
新しい原薬の作成は、次のように概略的に表すことができる一連のステップを経ます。
アイデアまたは仮説
物質の創造
動物研究
1. 薬理学: 予想される主な効果の評価;
臓器およびシステムによるその他の影響の分類; .
2. 毒性: 急性および慢性毒性。 理由
動物の死:生化学的、生理学的および形態学的評価方法。
3. 特別な毒物学: 変異原性、発がん性
(2 種の動物、長期投与による 30 の組織の組織学的検査)、生殖プロセスへの影響 (妊娠能力、胚毒性、催奇形性)。
臨床試験
1. 臨床薬理学 (健康なボランティアについて): , ;
2.臨床試験(患者):薬力学、
3.公式の臨床試験(患者に対する):盲検および二重盲検対照、他の医薬品の作用との比較 - 臨床実践;
4. 登録後の研究。


1. 薬物投与の経路。 吸引。 既存の薬物投与経路は次のように分類されます。
経腸(胃腸管を介して)および非経口(バイパス)
消化管)。
経腸経路には、口からの投与 - 経口(経口)、舌下(舌下)、十二指腸(十二指腸)、直腸(直腸)への投与が含まれます。 最も便利で一般的な投与経路は、経口投与です。 これには、無菌状態、医療スタッフの参加、特別な装置(原則として)は必要ありません。 物質が経口投与されると、吸収によって体循環に到達します。
多かれ少なかれ吸収が全体に沿って発生します。 消化管ただし、小腸で最も集中的に発生します。
物質の舌下投与により、吸収は非常に速くなります。 この場合、薬物は肝臓を迂回して体循環に入り、消化管の作用にさらされません。
高活性の舌下処方物質、その用量
ryh は非常に小さい (吸収強度が低い): ニトログリセリン、個々のホルモン。
アセチルサリチル酸、バルビツール酸誘導体など、多くの医薬品が部分的に胃に吸収されます。 さらに、それらは弱酸であるため、解離していない形であり、単純な拡散によって吸収されます。
直腸(直腸ごと)に導入されると、かなりの部分(最大
50%)医薬品は肝臓を迂回して血流に入ります。 さらに、直腸の内腔では、薬物は消化管の作用にさらされません。 吸収は単純な拡散によって行われます。 直腸薬は、座薬(ろうそく)または薬用浣腸で使用されます。 同時に、病理学的プロセスの性質に応じて、全身効果と局所効果の両方のために物質を処方することができます。
次の吸収メカニズムが区別されます。
1. 細胞膜を通過する受動拡散。 膜の両側の濃度勾配によって決定されます。 受動拡散により、親油性の非極性物質が吸収され、膜の脂質二重層によく溶解します。 親油性が高いほど、物質が膜を透過しやすくなります。
2. 膜のタンパク質 (親水性) 細孔によるろ過。 静水圧と浸透圧に依存します。 腸上皮細胞の膜の孔径は小さい (0.4 nm) ため、小さな分子のみがそれらを通過できます: 水、いくつかのイオン、多数の親水性
物質。
3. 細胞膜の特定の輸送システムを使用した能動輸送。 能動輸送は、特定の物質に対する選択性、輸送メカニズムに対する異なる基質間の競合の可能性、濃度勾配に対する物質の移動の飽和およびエネルギー依存性によって特徴付けられます。 このようにして、いくつかの親水性分子、糖、ピリミジンが吸収されます。
4.ピノサイトーシスは、細胞膜の陥入、移動した物質と液体を含む輸送ピノサイト小胞の形成、細胞質を介したその移動により実行されます。 反対側細胞(管腔から基底へ)および小胞の内容物の外部へのエキソサイトーシス。 ビタミン B12 はピノサイトーシスによって吸収されます ( 内部要因キャッスル) といくつかのタンパク質分子。
小腸における薬物吸収の主なメカニズムは受動拡散です。 小腸から血流のある物質が肝臓に入り、そこでそれらのいくつかが不活性化されることに注意することが重要です。 さらに、腸の内腔に直接ある物質の一部が消化器系の作用にさらされて破壊されます。 したがって、経口投与された薬物の一部のみが体循環に入ります(そこから薬物が全身に分布します)。 薬のその部分
初期投与量に関連して体循環に到達したva
薬はバイオアベイラビリティと呼ばれます。 バイオアベイラビリティ値はパーセンテージで表されます。
体循環中の物質の量 (最大) x 100%
注入された物質の量
バイオアベイラビリティに影響を与える要因
1.薬学的要因。 薬の量
錠剤からの放出量は、溶解度、賦形剤などの製造技術に依存します。 同じ物質(ジゴキシンなど)の異なるブランドの錠剤でも、 様々な形態これは非常に異なる効果をもたらす可能性があります。
2.腸機能に関連する生物学的要因。 彼らへ
胃腸管自体の物質の破壊を指し、違反する
高い蠕動運動、医薬品とカルシウム、鉄、さまざまな吸着剤との結合による吸収の減少。その結果、それらは吸収されなくなります。
3. プレシステミック (初回通過) 排泄。 いくつかの
これらの物質は、胃腸管で十分に吸収されるという事実にもかかわらず、バイオアベイラビリティが非常に低い (10 ~ 20%)。 これは、肝臓での高度な代謝によるものです。
肝疾患(肝硬変)では、医薬品の破壊が遅いため、通常の投与量でも、特に繰り返し投与すると毒性効果を引き起こす可能性があることに注意してください。
薬物投与の非経口経路:皮下、筋肉内、静脈内、動脈内、腹腔内、吸入、くも膜下、後頭下、鼻腔内、皮膚(粘膜)への適用など 特定の投与経路の選択は、薬物自体の特性(例えば、胃腸管での完全な破壊)および薬物療法の特定の治療目標によって決定されます。
体内の薬物の分布。
生物学的障壁。 デポジット
血液から、薬は臓器や組織に入ります。 ほとんどの医薬品は、毛細血管壁、細胞膜、血液脳関門 (BBB)、胎盤、その他の組織血液関門など、いわゆる生物学的関門をさまざまな方法で通過するため、体内に不均一に分布しています。 毛細血管の壁は、ほとんどの医薬品に対して十分に透過性があります。 物質は、特別な輸送システムの助けを借りて、または(親油性) - 単純な拡散によって原形質膜を透過します。
BBB は、さまざまな医薬品の流通にとって非常に重要です。 極性化合物は BBB をほとんど通過しませんが、非極性 (親油性) 化合物は比較的容易に通過することに注意してください。 胎盤関門にも同様の特性があります。 薬を処方するとき、医師は物質が適切なバリアを透過するか透過しないかを正確に知る必要があります。
投与された薬物の分布は、その沈着にある程度依存します。 細胞デポと細胞外デポがあります。 後者には、アルブミンなどの血液タンパク質が含まれます。 一部の薬物のアルブミン結合は 80 ~ 90% に達することがあります。 薬物は、骨組織および象牙質(テトラサイクリン)、脂肪組織(親油性化合物の沈着 - 麻酔薬)に沈着する可能性があります。 沈着係数は、薬の作用の持続時間にとって重要です。
特定の臓器や組織における物質の分布は、それに対応する生物学的構造の特定の感受性に依存するその作用を特徴付けるものではないことに注意する必要があります。
体内での薬物の生体内変化
体内に入った医薬品のほとんどは、生体内変化を受けます。 多くの場合、特定の化学変換。その結果、原則として、それらは活性を失います。 しかし、原薬の生体内変化の結果として、新しい、より活性な化合物が形成されます (この場合、投与された薬物はいわゆる前駆体またはプロドラッグです)。
生体内変化の過程で最も重要な役割を果たしているのはミクロソーム肝臓です。肝臓は、疎水性の体にとって異質な物質 (生体異物) を代謝し、それらをより親水性の化合物に変えます。 基質特異性を持たない混合作用のミクロソームオキシダーゼは、NADP、酸素、シトクロム P450 の関与により、疎水性生体異物を酸化します。 親水性物質の不活化は、異なる局在(肝臓、消化管、血漿など)の非ミクロソーム酵素の関与により発生します。
薬物変換には主に 2 つのタイプがあります。
1.代謝変換、
2.活用。
医薬品
———————- —————————
| | 代謝 | | | 活用: |
| | 変換: | | | - グルクロン酸; |
| | — 酸化; | | | | - 硫酸で; | |
| | — 回復 ————- — グルタチオンで; | |
| | 加水分解酵素 | | | - メチル化; | |
| | | | | | – アセチル化 |
———————- —————————

代謝物複合体
排泄
ほとんどの薬用物質の排泄は、腎臓と肝臓を介して行われます(胃腸管への胆汁とともに)。 例外は、麻酔に使用される揮発性ガス物質です - それらは主に肺から排泄されます。
水溶性で親水性の化合物は、さまざまな組み合わせのろ過、再吸収、分泌によって腎臓から排泄されます。 再吸収などのプロセスにより、体からの薬物の排泄が大幅に減少することは明らかです。 再吸収のプロセスは、物質の極性 (イオン化または非イオン化形態) に大きく依存することを考慮に入れる必要があります。 極性が高いほど、物質の再吸収が悪化します。 たとえば、アルカリ性尿では、弱酸がイオン化されるため、再吸収が少なくなり、排泄されます。 これらは、特に、バルビツレートおよび他の催眠薬、アセチルサリチル酸などです。 この状況は、中毒の場合に考慮することが重要です。
原薬が疎水性(親油性)の場合、ほぼ完全に再吸収されるため、この形で腎臓から排泄されることはありません。 このような物質は、親水性の形態に移行した後にのみ腎臓から排泄されます。 このプロセスは、この物質の生体内変化によって肝臓で行われます。
かなりの量の薬物とその変換生成物が胆汁とともに腸に排泄され、そこから部分的に排泄物とともに排泄され、部分的に血液に再吸収され、再び肝臓に入り、腸に排泄されます(いわゆる腸肝再循環)。 繊維やその他の天然または人工吸着剤の消費、および胃腸運動の促進は、これらの薬物の排除を大幅に加速する可能性があることを強調する必要があります.
最も一般的な薬物動態パラメーターの 1 つは、いわゆる半減期 (t1/2) です。 これは、血漿中の物質の含有量が 50% 減少する時間です。
この減少は、原薬の生体内変化と排泄の両方のプロセスによるものです。 (t1/2) の知識は、安定した (治療上の) 血漿濃度を維持するための物質の正確な投与を容易にします。


薬物療法の質的側面。
薬の作用の種類
局所的で吸収性があります。 薬物の直接作用と反射作用。
その適用部位で起こる物質の作用は局所的と呼ばれます。 たとえば、包み込む物質、多くの外部麻酔薬、さまざまな軟膏などが局所的に作用します。
吸収(再吸収)後に発生する物質の作用は、再吸収性と呼ばれます。
局所作用と再吸収作用の両方で、薬物は直接作用または反射作用のいずれかを持つことができます。 直接的な影響は、組織との直接的な接触によって実現されます。 標的臓器。 たとえば、アドレナリンは心臓に直接影響を及ぼし、心臓収縮の強度と頻度を増加させます。 ただし、迷走神経の緊張を反射的に増加させる同じアドレナリンは、しばらくすると徐脈を引き起こす可能性があります。 いわゆる呼吸器蘇生薬(シチトン、ロベリン)などの物質は反射的に作用し、静脈内投与すると呼吸中枢を刺激します 延髄洞頸動脈帯の受容体の興奮による。
薬物作用のメカニズム
薬物の作用には主にいくつかの種類があります。
I. 細胞膜に対する作用:
a)受容体(インスリン)への影響;
b) イオン透過性への影響 (直接または酵素系を介して - ATPase の輸送など - ブロッカー) カルシウムチャネル、強心配糖体。
c) 膜の脂質またはタンパク質成分への影響 (麻酔)。
Ⅱ. 細胞内代謝への影響:
a)酵素(ホルモン、サリチル酸、アミノフィリンなど)の活性への影響;
b) タンパク質合成への影響​​ (代謝拮抗物質、ホルモン)。 III. 細胞外プロセスへの作用:
a)微生物(抗生物質)の代謝の違反;
b) 直接的な化学的相互作用 (制酸剤);
c)物質(下剤、利尿剤)の浸透作用など
薬物と受容体との相互作用、およびそれらが酵素の活性に及ぼす影響について、さらに詳しく説明しましょう。
受容体は、薬用物質が相互作用する基質(より頻繁には膜)の高分子の活性基と呼ばれます。 多くの場合、神経伝達物質と神経調節物質の受容体について話します。 したがって、シナプス後膜とその外側に位置することができます 異なる種類受容体。 リガンド(受容体と相互作用する物質)の名前に応じて、アドレノ、コリン作動性、ドーパミン、ヒスタミン、オピエート、その他の受容体があります。 ほとんどの場合、受容体は膜のリポタンパク質複合体です。 細胞膜上の受容体の数は一定の値ではなく、リガンド作用の量と持続時間に依存します。 リガンド(アゴニスト)の量と膜上の受容体の数の間には反比例の関係があります。シナプス活性物質の量または使用期間が増加すると、その受容体の数が急激に減少します。 これは、薬の効果の低下につながります。 これがタキフィラキシーと呼ばれる現象です。 逆に、アンタゴニストの作用が長引くと(除神経と同様に)、受容体の数が増加し、内因性リガンドの影響が増加します(たとえば、ベータブロッカーを長期間使用した後、それらのキャンセルは内因性カテコールアミンに対する心筋の感受性の増加 - 頻脈が発生し、場合によっては - 不整脈など)。
受容体に対する物質 (リガンド) の親和性は、リガンド-受容体複合体の形成をもたらし、親和性という用語で表されます。 物質が受容体と相互作用するときに何らかの効果を引き起こす能力は、固有活性と呼ばれます。
受容体と相互作用するときに受容体に変化を引き起こし、天然のメディエーターまたはホルモンの効果と同様の生物学的効果をもたらす物質は、アゴニストと呼ばれます。 内部活動もあります。 受容体と相互作用するアゴニストが最大の効果を引き起こす場合、それはフルアゴニストと呼ばれます。 完全アゴニストとは異なり、部分アゴニストは、受容体と相互作用する場合、最大の効果を引き起こしません。
受容体と相互作用するときに対応する効果を引き起こさないが、アゴニストの効果を低減または排除する物質は、アンタゴニストと呼ばれます。 それらがアゴニストと同じ受容体に(結合)する場合、それらは競合的アンタゴニストと呼ばれます。 もしも
- 受容体部分に関連しない高分子の他の部分では、これらは非競合的アンタゴニストです。
同じ化合物がアゴニストとアンタゴニストの両方の特性を同時に持つ場合 (つまり、効果を引き起こすが、別のアゴニストの効果を排除する)、それはアゴニスト-アンタゴニストと呼ばれます。
原薬は、共有結合、イオン結合(静電相互作用)、ファンデルワールス結合、疎水結合、および水素結合を使用して受容体と相互作用できます。
「物質受容体」結合の強さに応じて、医薬品の可逆的効果 (ほとんどの場合に典型的) と不可逆的効果 (共有結合) が区別されます。
ある物質が1つのタイプの受容体と相互作用し、他の受容体に影響を与えない場合、この物質の作用は選択的(選択的)またはより適切に言えば、優勢であると見なされます。 物質の作用の絶対的な選択性は実際には存在しません。
天然のリガンドとアゴニストの両方が受容体と相互作用すると、さまざまな効果が生じます。1) 膜のイオン透過性の直接的な変化。 2) いわゆる「セカンド メッセンジャー」のシステムを介した作用 - G タンパク質と環状ヌクレオチド。 3) DNA 転写とタンパク質合成への影響​​ (Dale)。 さらに、原薬は、アルブミン、組織グリコサミノグリカン (GAG) などのいわゆる非特異的結合部位と相互作用する可能性があります。 これらは物質の損失の場所です。
酵素との薬物相互作用
受容体との相互作用に似ています。 薬が変わるかも
天然に似ている可能性があるため、酵素活性
基質と酵素をめぐって競合し、この競合
可逆的および不可逆的でもあります。 それも可能です
酵素活性のアロステリック調節。
したがって、定性的側面の観点から見た医薬品の作用メカニズムは、特定のプロセスへの影響の方向を決定します。 ただし、各薬物には、非常に重要な定量的基準もあります。 物質の投与量は慎重に選択する必要があります。そうしないと、薬が目的の効果をもたらさないか、中毒を引き起こします。
いわゆる治療用量の領域では、用量に対する効果の一定の比例依存性があります(いわゆる物質の用量依存効果)が、用量反応曲線の性質は個々のものですそれぞれの薬。 一般に、用量が増加すると、潜伏期間が減少し、効果の重症度と持続時間が増加すると言えます。
同時に、薬の投与量の増加に伴い、多くの副作用および毒性効果の増加が認められます。 さらに、(最大の治療効果に達した後)薬物の投与量をさらに増加させても効果は増加しませんが、さまざまな望ましくない反応が観察されます。 実際には、薬物の投与量の比率、引き起こされる治療効果と毒性効果が重要です。 したがって、Paul Ehrlich は「治療指数」の概念を導入しました。これは次の比率に相当します。
最大耐量
最大治療用量
実際には、そのような指標は患者では決定されませんが、動物では比率によって決定されます
LD50×100%、
ED50
ここで、LD50 は動物の 50% が死亡する用量です。
ED50 は、動物の 50% で望ましい効果を与える用量です。
臨床診療で使用される用量には、次のものがあります。
- 単回投与;
- 1日量(プロダイ);
- 平均治療用量;
- 最高の治療用量;
- コース用量。
投与量の計算: 標準的な薬局方の投与量に加えて、場合によっては体重または体表面積 1 kg あたりの投与量が計算されます。
医薬品の再利用
薬物を繰り返し使用すると、薬物の作用を弱める効果と増強する効果の両方が観察されます。
I. 効果の弱体化: a) 中毒 (耐性); b) タキフィラキシー。
II. 効果の強化 - 累積 a) 機能性 (エチルアルコール)、b) 材料 (グリコシド)]。
III. 薬物を繰り返し使用することで発生する特殊な反応は、薬物依存(精神的および身体的)であり、「離脱症候群」が発生します。 特に、離脱症候群は、降圧剤、ベータ遮断薬、CNS 抑制剤の特徴です。 ホルモン (HA)。
薬物相互作用
原則として、治療中、患者は1つではなく複数の薬を処方されます。 薬同士がどのように相互作用するかを考えることが重要です。
区別:
I. 薬学的相互作用;
Ⅱ. 薬理学的相互作用:
a) 薬物動態への相互影響に基づく (吸収、
結合、生体内変化、酵素誘導、排泄);
b) 薬力学への相互影響に基づく;
c) 身体の内部環境における化学的および物理的相互作用に基づく。
最も重要な薬力学的相互作用。 この場合、次のタイプの相互作用が区別されます。
I. 相乗効果: 合計 (相加効果) - の効果の場合
2 つの薬の使用は、2 つの薬 A と A の効果の合計に等しい
B. 増強: 組み合わされた効果は、効果の単純な合計よりも大きい
薬AとB。
Ⅱ. 拮抗作用:化学的(解毒作用)。 生理的(be-
taブロッカー - アトロピン; 睡眠薬 - カフェインなど)。
薬物療法の主な種類:
– 医薬品の予防的使用;
- エチオトロピック療法(AB、SAなど);
- 病因療法(降圧薬);
- 対症療法(鎮痛剤);
補充療法(インスリン)。
基本と 副作用薬用物質。 アレルギー反応。 特異性。
毒性効果
医薬品の主な効果は、薬物療法の目的によって決定されます。たとえば、鎮痛目的の鎮痛薬の指定、免疫調節薬または駆虫薬としてのレバミゾールなどです。 主なものに加えて、ほとんどすべての物質には多くの 副作用. 特定の薬のさまざまな薬理作用による副作用(非アレルギー性)。 たとえば、アスピリンの主な効果は解熱効果であり、副作用は血液凝固の減少です。 これらの効果は両方とも、アラキドン酸の代謝の低下によるものです。
薬には一次的な副作用と二次的な副作用があります。 原発性は、この薬が基質または臓器に作用する直接的な結果として発生します。たとえば、薬アトロピンを使用して胃の分泌を減らすと、口渇、頻脈などが発生します。 二次的 - 間接的な副作用を指します - たとえば、抗生物質療法による異菌症やカンジダ症などです。 副作用は非常に多様で、造血、肝臓、腎臓、聴覚などがあります。 さまざまな薬を長期間使用すると、 二次疾患(ステロイド糖尿病、免疫不全、再生不良性貧血など)。
薬理学的薬物の悪影響には、さまざまな重症度のアレルギー反応が含まれます。 強調しなければならないのは、 アレルギー反応薬物の投与量には依存しませんが、皮膚テスト中にも発生する可能性があります。 最も危険なのは、ペニシリンや他の薬の使用で発生するアナフィラキシーショックです。
特異体質は、特定の酵素障害、つまり薬物に対する個人の反応に関連する、非典型的な、しばしば遺伝的に決定されるものです。 例えば、グルコース-6-リン酸デヒドロゲナーゼ欠乏症の個人では、スルホンアミドの使用は溶血の危機を引き起こす可能性があります.
これらの反応はすべて、主に中程度の治療用量を使用して発生します。 最大治療用量を使用する場合、または過剰摂取の場合、毒性効果が発生します-聴神経の損傷、不整脈、呼吸中枢の低下、低血糖など。 主な排泄系(肝臓、腎臓)またはいわゆる「遅いアセチル化器」に損傷のある患者に通常の用量を使用すると、毒性効果が観察されることもあります.
体細胞毒性作用に加えて、胚および胎児への毒性作用(胚および胎児毒性)があります。 ほとんどの薬物は胎児胎児毒性についてテストされていますが、妊娠中のヒトでは、これらの薬物はもちろんテストされていないため、妊娠中(特に最初の3か月)は薬物の使用を控えたほうがよいでしょう健康上の理由で処方されました。
急性薬物中毒の治療の基本原則
I.血中への薬物の吸収の遅延
- 嘔吐、胃洗浄、 活性炭;
- 吸着剤;
-下剤;
-四肢の止血帯。
Ⅱ. 体からの有毒物質の除去
- 強制利尿;
- 腹膜透析、血液透析、血漿交換;
- 吸血など;
- 血液置換。
III. 吸収された薬用(毒性)物質の中和
- 解毒剤;
- 薬理学的(生理学的拮抗薬)。
I.Y. 急性中毒の病因および対症療法 重要臓器の機能と恒常性のモニタリング
- 中枢神経系;
- 呼吸;
- 心臓血管系;
- 腎臓;
- ホメオスタシス: 酸塩基状態、イオンと水分のバランス、グルコースなど
最も重要な対策の 1 つは、急性中毒 (特に子供) の予防です。 医薬品は子供の手の届かないところに保管してください。

薬理学 - (Greek Pharmacon - 医学) 生物学的および非生物学的起源の化合物と人間および動物の体との相互作用を研究する科学。

薬理学の主な仕事: さまざまな病気や病態の予防、治療、診断のための新薬の探索、開発、研究。

薬理学が研究する問題の範囲:

- 薬の分類;

- 薬力学、含む。 作用機序;

- 薬物動態;

- 使用の適応と禁忌;

- 薬や合併症の副作用;

- 薬物とそれらの併用投与との相互作用;

- 薬物中毒の援助。

薬理学は、一般的なものと特定のものに分けられます。

一般薬理学 体との薬物相互作用の一般的なパターンを研究します。 薬力学と薬物動態。

民間薬理学 特定の薬理学的グループおよび個々の薬物の薬理学的特性を研究しています。

薬理学のセクション:

1. 小児薬理学 - 子供の体に対する薬物の作用の特徴を研究します。

2. 周産期薬理学 - 胎児 (生後 24 週から出産まで) および新生児の体 (生後 4 週間) に対する薬物の影響を研究します。

3. 老年薬理学 - 高齢者および老人における薬物の作用および使用の特徴を研究します。

4. 薬理遺伝学 - 薬物に対する身体の感受性における遺伝的要因の役割を研究します。

5. Chronopharmacology - 物質の薬理学的効果の日常的および季節的リズムへの依存性を研究します。

6. 臨床薬理学 - 病人の体に対する薬の効果を研究します。

7. 薬毒物学 - 有毒で致死量の薬物の影響と、薬物中毒の場合に体を中和する方法を研究します。

薬力学。

薬力学 - 薬物によって引き起こされる影響の全体を研究する薬理学のセクション。 それらの作用機序。

薬物の治療および予防効果は、体内の生理学的または生化学的プロセスを促進または阻害することによって明らかになります。 これは、次の方法で実現されます。

- 薬物と受容体との相互作用を通じて(薬物+ R)。

- 酵素の活性に対する薬物の作用を通じて(薬物+酵素)。

- 生体膜に対する薬物の作用による(薬物+生体膜)。

- 一部の薬物と他の薬物または内因性物質との相互作用による。

1. 薬物と受容体との相互作用。

受容体を持つタンパク質または糖タンパク質です。 高感度薬物を含む特定の化合物に対する親和性。

アゴニスト -受容体と相互作用すると、薬理効果を引き起こす薬。

アンタゴニスト- 他の薬の効果を軽減または完全に排除する薬。

解毒剤- 中毒を引き起こす他の薬物の効果を排除する薬物。

拮抗作用には次の 2 種類があります。

- 競争力のある(直接);

- 非競争的(間接的)。

競合的拮抗作用は、同じ受容体上の結合部位に対する異なる薬物の競合によって行われ、ある薬物の効果が別の薬物によって減少します。 非競合的拮抗作用は、さまざまな受容体と関連しています。

相乗効果 -ある薬の薬理学的効果が別の薬によって相互に増強されること。

総和- 同時に使用される 2 つ以上の薬物の合計効果。これは、これらの各薬物の効果の算術和に等しい。

増強- これは、組み合わせた薬剤の総効果が、それらの薬理学的効果の算術和よりも大きい場合です。

2.酵素の活性に対する薬物の影響。

一部の薬物は、酵素の活性を増減させることができるため、薬物療法効果を発揮します。 例えば、アスピリンは、酵素シクロオキシゲナーゼを選択的に阻害する能力により、鎮痛、抗炎症、および解熱効果を示します。

3. 生体膜との相互作用。

多くの薬物は、細胞膜および細胞内膜の物理化学的特性を変化させることができるため、イオンの膜貫通電流 (Ca 2+ 、ナ+ 、K+)。 この原則は、局所麻酔薬、カルシウムチャネル遮断薬、および他のいくつかの薬の抗不整脈発作の作用機序の基礎です。

4.薬物と薬物の相互作用。

解毒剤の作用原理による。 (上記を参照)

薬の作用の種類。

主要 -使用時に医師が期待する薬の効果。

不要:- 側面;

アレルギー;

毒。

副作用 - これは、薬の薬理学的特性による体の不健康な反応であり、治療に推奨される用量で使用されたときに観察されます。 主な治療効果と同時に発生します。 これらの反応は生命を脅かすものではなく、主なアクションとして使用されることもあります。 例えば、抗アレルギー薬ジフェンヒドラミンの副作用(睡眠)が主なものとしてよく使われます。

相対的過剰摂取 - これらは、患者が薬物の代謝器官および排泄器官の機能に障害を持っている場合、中程度の治療用量でも体内に入ったときに発生する可能性がある毒性反応です。

催奇形効果 (テタス - フリーク)は胎児に対する薬物の望ましくない影響であり、異常または奇形のある子供の誕生につながります。

胚毒性作用 - これは、妊娠12週までの胎児に対する薬物の毒性効果です。

胎児毒性作用 - これは、妊娠 12 週以降の胎児への毒性作用です。

変異原性作用 -生殖細胞の遺伝子装置を破壊し、子孫の遺伝子型を変化させる薬物の能力。

発がん作用 - 悪性腫瘍の形成を引き起こす物質の能力。

薬の局所作用 - これは、薬物の適用(適用)部位における薬物の治療効果および予防効果の現れです。

薬物の吸収作用 - 体循環への薬物の吸収後の薬物の薬物療法効果の発現。

用量タイプ。

しきい値 - これは、生物学的効果を引き起こす薬物の最小用量です。

中程度の治療 - 最適な治療効果をもたらす薬物の用量。

より高度な治療 - 最大の薬理学的効果を引き起こす用量。

治療作用の幅 は、閾値と最高治療用量の間の間隔です。

- 中毒の症状が発生する用量。

致命的な死に至る線量です。

一度– プロ用量 - 単回投与。

パーカッション- 治療開始時に処方された用量。これは平均治療用量の2〜3倍を超えており、血液または他の生物学的媒体中の薬物の必要な濃度を迅速に達成するために処方されています。

協力的な- ショック後に処方された用量。原則として、平均的な治療用量に対応します。

体内に繰り返し導入されたときの薬物の作用。

繰り返し使用すると、薬の効果は上向きにも下向きにも変化します。 望ましくない影響があります。

薬理学的効果の増加は、その蓄積能力に関連しています。 累積 ( 累積 )は、薬物が体内に繰り返し導入されると、薬物の作用が増加することです。

累積には、物質的 (物理的) と機能的の 2 つのタイプがあります。

素材 累積- 体内の薬物の蓄積により治療効果の増加が発生したときに実現されます。

機能的 累積-これは、治療効果の増加と過剰摂取症状の出現が、薬物自体の体内への蓄積よりも速く発生する場合です。

中毒性のある-これは、体内に再導入されたときの薬の薬理活性の低下です。

交差中毒 -これは、類似した(類似した)化学構造の薬物への中毒です。

講義番号2。

一般的な薬理学(続き)。

薬物動態 - これは、体内での薬物の通過のさまざまな段階を研究する薬理学の分野です。吸収(吸収)、生体内輸送(血清タンパク質への結合)、臓器や組織への分布、生体内変化(代謝)、排泄(排泄)体から薬。

体内への薬物の導入経路。

体内への薬物の投与経路は、以下によって異なります。

- 疾患の焦点への薬物送達の速度と完全性。

- 薬物使用の有効性と安全性、すなわち 薬物療法の合併症なし。

1. 経腸投与 - 胃腸管を通って体内に薬が入る経路。

経腸投与の利点:

- 使いやすさ;

- アプリケーションの安全性;

- 局所的および吸収効果の発現。

腸内経路には以下が含まれます:

- 経口(経口 ) - 口から(胃内);

- 舌下 (Sub linqva) - 舌の下;

- 十二指腸内 (十二指腸内 ) - 十二指腸で 12.

- 直腸(直腸あたり) )直腸を通して。

2. 非経口投与経路 -これは、消化管を迂回して薬物が体内に侵入することです。

非経口経路の利点は次のとおりです。

- 正確な投与量を達成する;

- LS 効果の迅速な実装。

非経口経路には以下が含まれます:

- 静脈内投与;

- 動脈内投与;

- 筋肉内投与;

- 皮下投与;

- 気管内投与;

- 膣内投与;

- 骨内注射。

薬物動態の個々の段階の特徴付け。

1. 吸引(吸収) - 血管外投与中の体循環への導入部位からの薬物侵入のプロセス。

薬物の吸収率は、以下に依存します。

- 薬の剤形;

- 脂肪または水への薬物の溶解度;

- 薬物の用量または濃度;

- 投与経路;

- 臓器や組織への血液供給の強度。

薬物の経口投与の吸収率は、以下に依存します。

- 胃腸管のさまざまな部分の環境のpH;

- 胃の内容物の性質と量;

- 腸の微生物汚染;

- 食物酵素の活性;

- 消化管の運動状態;

- 薬と食事の間隔。

薬物吸収のプロセスは、次の薬物動態パラメーターによって特徴付けられます。

- バイオアベイラビリティ () - 注射部位から血中への薬物の相対量 (%)。

- 吸引速度定数(K01) - 注射部位から血液への薬物侵入速度を特徴付けるパラメータ (h -1、min -1)。

- 人生の半分 ( t ½ α ) - 投与された用量の 1/2 が注射部位から血中に吸収されるのに必要な時間 (時間、分)。

- 最大濃度に達するまでの時間 ( tmax) -これは、血中の薬物の最大濃度に達する時間です(時間、分)。

子供の薬物吸収プロセスの強度は、3歳までに大人のレベルに達します。 人生の最大3年間、主に腸内微生物汚染が不十分であり、胆汁形成が不足しているため、薬物の吸収が減少します。 55 歳以上では、吸収も低下します。 したがって、子供や高齢者は、加齢に伴う身体の解剖学的および生理学的特性を考慮して投薬する必要があります。

2. 生体内輸送 – 血漿輸送タンパク質および赤血球膜との可逆的な薬物相互作用。

薬物の大部分 (90%) は、ヒト血清アルブミンと可逆的に相互作用します。 さらに、薬物はグロブリン、リポタンパク質、糖タンパク質と可逆的な複合体を形成します。 タンパク質結合画分の濃度は、遊離のもの、すなわち 非タンパク質結合画分: [C 結合] = [C フリー]。

遊離(非タンパク質結合)画分のみが薬理学的活性を持ち、結合画分は血中の薬物の一種の予備です。

薬物の輸送タンパク質との関連部分によって、次のことが決まります。

- 薬の薬理作用の強さ;

生体内変化は 2 段階で行われます。

反応 フェーズ (生体内変化) - これらは、ヒドロキシル化、酸化、還元、脱アミノ化、脱アルキル化などです。 反応中相 分子 L の構造に変化がある、より親水性になります。 これにより、体内の代謝物が尿中に排出されやすくなります。

反応Ⅰ フェーズは、小胞体の酵素(ミクロソーム酵素またはモノオキシゲナーゼ系の酵素)の助けを借りて実行されます。その主なものはシトクロムP - 450です。薬物は、この酵素の活性を増減させることができます。 過ぎ去った薬反応のために構造的に準備された段階生体内変化の段階。

過程の中で 反応 フェーズ薬物のコンジュゲートまたはペア化合物は、内因性物質の1つ(たとえば、グルクロン酸、グルタチオン、硫酸のグリシン)で形成されます。 コンジュゲートの形成は、同じ名前の酵素の 1 つの触媒活性中に発生します。 したがって、例えば、薬物+グルクロン酸複合体は、酵素グルクロニドトランスフェラーゼを使用して形成されます. 得られたコンジュゲートは薬理学的に不活性な物質であり、排泄物の 1 つとともに体から容易に排泄されます。 しかし、投与された薬物の全用量が生体内変化を受けるわけではなく、その一部は変化せずに排泄されます。 - 消去定数 (ケル ) - 排泄および生体内変化による体内からの薬物の消失速度を特徴付けます(h -1、min -1)。

- 消去半期 (t 1/2 ) は、生体内変化と、投与または摂取および吸収された用量の 1/2 の排泄によって、薬物が体内から消失するまでの時間 (時間、分) です。

薬理学(ギリシャ語から「 ファーマコン" - 薬、毒、そして " ロゴス「- 言葉、教義) は生物に対する医薬品の影響を研究する生物医学科学であり、通常は病理学の状態で、英語に翻訳されます -」 薬理学 «.

薬理学は医学における重要な重要なリンクです。古くから、今日では専門分野に関係なくすべての医師に義務付けられており、重要な医薬品を初めて研究して詳細に説明したヒポクラテスが語ったすべての必要な知識を収集しています。病気の質的治療のために。

特定の薬の作用下にある特定の状態にある人や動物の体の変化を個別かつ詳細に研究し、医薬品事業の出現と発展に貢献し、その後国家によって管理されるのが薬理学です。重要性が高いためです。 ロシアでは、ピョートル 1 世が薬局事業を引き継いで、国の管理と審査に合格しなかった医薬品を薬局外で販売することを禁止しました。

薬理学 - 科学として、医学の多くの側面が含まれます。たとえば、実験医学や臨床医学、多くの科学分野との相互作用、取得などの分野が含まれます。 大きな価値医学の最も重要で進歩的な分野の 1 つです。


薬理学のセクション:

1) 一般的な (基礎的な) 薬理学は、関連性と 化学組成薬物;

2)私立薬理学は、人体または動物の体の特定の器官に対する薬物の影響のプロセスを分析します。

3) 実験的薬理学は、化合物の使用の有効性と許容性に関して化合物のテスターとして機能します。

薬理学の歴史(簡単に)。

薬理学の歴史は医学の歴史と密接に結びついており、数千年の歴史があります。 IV-III世紀に。 紀元前。 ヒポクラテスは、当時知られていた薬物の適応症を体系化することができました。 そしてII世紀に。 ガレノスは、医薬品の使用と精製に関する基本原則を示しています。 今日まで、さまざまな種類のバラスト成分からの薬用植物材料の活性物質のアルコール精製に基づいた、いわゆる生薬製剤(抽出物、チンキ剤)があります。 X-XI 世紀から始まって、Avicenna は医薬品の使用の体系化を開発しました。

ロシアにおける薬理学の発展は、18 世紀にピョートル 1 世の改革によって驚異的なペースで始まりました。 政府機関、すべての薬局を管理する、いわゆる「薬局」。 そしてすでに1778年に最初のロシア薬局方が出版されました。 製薬業界の巨大な成長に関連して、過去 20 年から 30 年にわたる薬理学は、数十万の名前に数えられる膨大な数の新薬を自由に使用できるようになりました。

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医薬品の名称には、次の 2 種類があります。

- ジェネリック - これらは、国際および国内の薬局方で使用されている特許の対象とならない名前です。

- 取引 - これらは、このタイプの薬を製造する製薬会社の所有物であるブランド名です。

これに基づいて、同じ薬に複数のブランド名がある場合があります。 しかし、最も重要なことは、ブランド名に加えて、医薬品のパッケージに一般名も表示する必要があることです.

モスクワ州立大学基礎医学部薬理学部長であるオレグ・メドヴェージェフ教授との素晴らしいインタビューを見ることを提案します。

医学用語辞典

薬理学 (薬理学; 薬理学 + ギリシャ語のロゴの教育、科学)

人間や動物の体に対する医薬品やその他の生物活性物質の影響を研究する科学。

生きている偉大なロシア語の解説辞典、ウラジミール・ダル

薬理学

と。 ギリシャ語 医学の一部:薬、ポーションの作用と使用について。 薬理学者、この分野の科学者。 薬理学的測定値。 ファーマコライト、化石:ヒ酸石灰。 薬局方 薬局が準備しておく必要がある医薬品と薬のリスト。 薬学、薬学、医薬品の認識、調剤および調剤の科学。 薬剤師、薬剤師、薬剤師、薬剤師見習い、薬学に従事する者。 医薬品規制。

ロシア語の解説辞書。 D.N. ウシャコフ

薬理学

薬理学、pl。 今。 (ギリシャのファーマコン - 医学とロゴ - 教育から)。 体に対する薬物の作用の科学。

ロシア語の解説辞書。 S.I. Ozhegov、N.Yu. Shvedova。

薬理学

私、エース。 医薬品およびその他の生物学的に活性な物質の科学と、それらが人間および動物の有機体に及ぼす影響。 生化学 Ph. 臨床 Ph.

形容詞 薬理学、-th、-th。

ロシア語の新しい説明および派生辞書、T. F. Efremova。

薬理学

    薬用物質とその身体への影響を研究する科学分野。

    含む学科 理論的根拠この科学的規律。

    展開する ある学問の内容を定めた教科書。

百科辞典、1998

薬理学

PHARMACOLOGY (ギリシャの pharmakon - 医学と... 学から) は、医薬品が人体や動物の体に及ぼす影響を研究する科学です。 薬理学に関する体系化された情報は、古代エジプトのパピルス、ヒポクラテス、ディオスコリデスなどの著作に含まれています。 パラケルススは、薬物の投与量に関するアイデアを開発しました。 実験薬理学は ser 以来発展してきました。 19世紀 現代薬理学の方向性 - 体内での医薬品の吸収、分布、および生体内変化の研究; それらの作用の生化学的メカニズムについて; 臨床現場における薬物の研究(臨床薬理学)。 獣医薬理学の重要な課題は、動物の成長と生産性を刺激する薬剤の発見です。 薬理学は、製薬化学や、医薬品を研究する他の科学分野(生理学、病理生理学、生化学など)と密接に関連しています。

薬理学

ギリシャ語 pharmakon √ 医学と... 学)、医薬品の生物医学とその身体への影響。 より広い意味で、生理学の科学 活性物質一般的。 医薬品に関する最初の体系的な情報はエジプトに含まれています。 パピルス エバース (紀元前 17 世紀); 約 300 の薬用植物がヒポクラテスの書物で言及されており、それらの詳細な説明は、古代ギリシャの医師テオフラストス (紀元前 372√287 年) とディオスコリデス (紀元 1 世紀) によって与えられています。 19世紀までの最後の「Materia medica」(「医療用物質」)の構成。 薬学の同義語として使われ、後に F. 非常に重要 F. の開発についての情報を持っていた 薬用植物ガレノスとイブン シーナの著作、およびパラケルススの作品に含まれています。 現代の実験的薬理学の始まりは、19 世紀半ばに R. Buchheim (Derpt) によって築かれました。 その開発は、O. Schmiedeberg、G. Meyer、W. Straub、P. Trendelenburg、K. Schmidt (ドイツ)、A. Keshni、A. Clarke (英国)、D. Bove (フランス)、K. Heimans によって推進されました。 (ベルギー) 、O. レヴィ (オーストリア) など 16√18 世紀のロシアで。 薬用植物に関する情報は、さまざまな「ハーバリスト」および「ハーバリスト」に配置されました。 1778年に最初のロシア人 薬局方「Pharmacopoea Rossica」。 19世紀後半から20世紀初頭。 実験的な写真が開発されました (V. I. Dybkovskii、A. A. Sokolovsky、I. P. Pavlov、および N. P. Kravkov)。

現代の薬理学では、いくつかの分野が区別されています。 薬物動態 - 体内での吸収、分布、および生体内変化の研究; 分子薬理学、医薬品の作用の生化学的メカニズムの研究。 臨床診療における薬物の研究とその最終承認は、臨床博士号の主題です。

ソ連では、F.に関する科学的研究がソ連医学アカデミーの薬理学研究所と全連合研究化学薬品研究所で行われています。 S. Ordzhonikidze (モスクワ)、Kharkov Chemical and Pharmaceutical Institute など、医学および薬学大学の学部で。 F.の教育は、医療および製薬機関や学校で行われています。 海外の主な科学センターは、クラクフ、プラハ、ベルリンの F. 研究所です。 ベセスダ(米国)の医療センター、ミルヒル研究所(ロンドン)、高等衛生研究所(ローマ)、マックスプランク研究所(フランクフルトアムマイン)、カロリンスカ研究所(ストックホルム)の薬理学研究所。 F.の教育は、大学の医学部の対応する部門で行われます。

ソ連と海外の主な定期刊行物:薬理学と毒物学(モスクワ、1938年以降)。 "Acta pharmacologica et toxicologica" (Cph.、1945 年以降); 「Archives internationales de pharmacodynamie et detherapie」(P.、1894 年以降); "Arzneimittej √ Forschung" (Aulendorf. c 1951); "Biochemical Pharmacology" (Oxf.、1958 年以降): "British Journal of Pharmacology and Chemotherapy" (L.、1946 年以降); 「ヘルベチカ フィジオロジカ エ ファーマコロジカ アクタ」(バーゼル、1943年以降); Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics (ボルチモア、1909 年以降); "Naunyn √ Schmiedeberg▓s Archiv fur experimentelle Pathology und Pharmacologie" (Lpz., 1925) (1873√1925 √ "Archiv fur experimentelle Pathology und Pharmacologie"). ソ連の製薬専門家は、1966年に設立された国際薬理学者連合の一部である全連合薬理学会(1960年以来)で結ばれています。 薬理学者の国際会議は 3 年ごとに開催されます。

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文献での薬理学という単語の使用例。

そして捜査官は、共和国保健省の主任法医学専門家である部門長からなる専門家委員会を任命しました 薬理学医学研究所、大学院医学教育学部の外科助手、法医学組織学者、化学者およびその他の専門家。

先進国それらの化学化により、開発された 薬理学、日常生活の自動化、率直な肥満と愚かさがあります。

に関するさまざまな対症療法ガイド 薬理学病気に対する薬の効果を説明します-これは非科学的なアプローチであり、医療行為にとってかなり不安定な助けです.

例は、そのような最初は純粋なの変換です 戦術、身元確認のための提示、調査実験、その場での証拠の検証、サンプルの押収、独立した手続き上のアクションとして. 法的に固定されているため、これらのアクションは証拠の理論の対象となり、法医学はますます深化および詳細化されています.それらの実施のための戦術的条件、方法および法的規制の目標を達成するための方法. 犯罪学とは対照的に、法医学、法医学精神医学、法医学化学などの補助科学は通常、自然科学として分類され、最初と2番目を特別な枝と見なします一般医学の、そして化学の枝としての3番目または 薬理学これは、これらの科学が主に医学または化学からのデータを含み、証拠の研究に関連する問題を解決するように適合されていることを正しく強調しています.

翌月、彼はオーロマイシン、バシトラシン、フッ化第一スズ、ヘキシドレソルシノール、コルチゾン、ペニシリン、ヘキサクロロフェン、サメの肝臓抽出物、その他 7,312 の世界の発明品を試しました。 薬理学.

ハーネマンが指摘したように、健康な人で薬物をテストする際に薬物活性を分離する方法を使用して、彼の学生とホメオパシー医師は、新しい薬物をテストし、古い薬物をチェックすることで彼が始めた仕事を補完し、ホメオパシー医学を徐々に充実させました. 薬理学- 薬力学。

8年前、私は教授になりました 薬理学ハイデルベルク大学医学部の薬草科学。

薬理学、社会学、生理学、自動学、神経神学、メタケミストリー、マイコミズムは言うまでもなく、そして最後に-ラクシュミについての彼の考えで一人にな​​りたいかのように、彼は横をちらっと見ました-そして最後に、科学について、私たちはまだ早すぎますそうしないと、試験を受けるには遅すぎるでしょう-私は死生学について話しているのです。

しかし、遠く離れた場所でのこの影響力の強さの最も決定的な表現は、研究所のRauwolfia対照グループの成長における顕著な前向きな進歩でした. 薬理学通りに。

ロシアの国家検察庁とキルギスの検察総長に対して、共和制の法律違反であり、それによれば、没収された薬物は、裁判所の決定の前に重要な証拠として法執行機関に移送され、その後で使用されなければならない 薬理学.

これらのエッセイで概説されている発達と老化のモデルが作成される直前に、 薬理学規制の影響に対する視床下部の感度閾値を下げる特性を持つ手段を見つけるというタスクは設定されていませんでした。

生理学、生化学、物理化学、量子科学の成果に基づいて、医学の発展のさまざまな段階で 薬理学、生物物理学者は、少量の薬物の効果をビタミン、ホルモン、酵素製剤および他の薬物の効果と比較しようとしました。

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