الشروط الأساسية لعلم الصيدلة. الصيدلة العامة والصياغة ما هو علم العقاقير
علم الصيدلة هو علم التفاعل مركبات كيميائيةمع الكائنات الحية. في الأساس ، يدرس علم الأدوية الأدوية المستخدمة للوقاية من الحالات المرضية المختلفة وعلاجها.
علم العقاقير هو علم طبي حيوي يرتبط ارتباطًا وثيقًا بمختلف مجالات الطب النظري والعملي. يعتمد علم الأدوية ، من ناحية ، على أحدث إنجازات العلوم مثل الكيمياء الفيزيائية والكيمياء الحيوية وعلم الأحياء الدقيقة والتكنولوجيا الحيوية وما إلى ذلك ، ومن ناحية أخرى ، له تأثير ثوري ، دون مبالغة ، في تطوير العلوم الطبية ذات الصلة التخصصات البيولوجية: علم وظائف الأعضاء والكيمياء الحيوية ومختلف مجالات الطب العملي. وهكذا ، بمساعدة المواد النشطة تشابكياً ، كان من الممكن الكشف عن آليات انتقال التشابك العصبي ، ودراسة وظائف أجزاء مختلفة من الجهاز العصبي المركزي بالتفصيل ، وتطوير المتطلبات النظرية لعلاج الأمراض العقلية ، إلخ. أهمية التقدم في علم العقاقير كبيرة أيضًا للطب العملي. يكفي أن نتذكر مدى أهمية إدخال التخدير والتخدير الموضعي واكتشاف البنسلين وما إلى ذلك في الممارسة الطبية وما زال حتى يومنا هذا.
نظرا للأهمية الكبيرة للعلاج الدوائي في الطب العملي ،
الطب ، معرفة أساسيات علم الصيدلة أمر ضروري للغاية
دكتور في أي تخصص.
إن أهم مهمة في علم الصيدلة هي اكتشاف عقاقير جديدة. حاليًا ، يتم تطوير الأدوية والتجارب السريرية وتطبيقها في العديد من المجالات: علم الأدوية التجريبي ، وعلم العقاقير الإكلينيكي ، وعلم السموم ، والصيدلة ، وعلم الأدوية النفسي ، والعلاج الكيميائي للعدوى ، وأمراض الأورام ، والإشعاع ، وعلم الأدوية البيئي ، إلخ.
يمتد تاريخ علم العقاقير إلى تاريخ البشرية. تم الحصول على الأدوية الأولى ، كقاعدة عامة ، من النباتات تجريبياً. في الوقت الحاضر ، الطريقة الرئيسية لإنشاء عقاقير جديدة هي التركيب الكيميائي الموجه ، ومع ذلك ، إلى جانب ذلك ، هناك أيضًا عزل المواد الفردية عن المواد الخام الطبية ؛ عزل المواد الطبية من نفاياتها من الفطريات والكائنات الدقيقة وإنتاج التكنولوجيا الحيوية.
ابحث عن اتصالات جديدة
1. التركيب الكيميائي
1. التوليف المستهدف
- استنساخ المواد الحيوية (ACh ، HA ، الفيتامينات) ؛
- إنشاء مضادات الأيض (SA ، الأدوية المضادة للسرطان ، حاصرات العقدة) ؛
- تعديل الجزيئات ذات النشاط البيولوجي المعروف (HA- التخليقي HA) ؛
- التركيب المعتمد على دراسة التحول الأحيائي لمادة ما في الجسم (العقاقير الأولية ، العوامل التي تؤثر على التحول الأحيائي لمواد أخرى).
2. الطريقة التجريبية: اكتشافات عشوائية ، غربلة لمركبات كيميائية مختلفة.
II. عزل المواد الطبية الفردية عن المواد الخام الطبية
1. الخضار.
2. الحيوان.
3. المعدنية.
ثالثا. عزل الأدوية من نفايات الكائنات الحية الدقيقة ، والتكنولوجيا الحيوية (المضادات الحيوية ، والهرمونات ، والأجسام المضادة وحيدة النسيلة إلى الخلايا السرطانية بالاشتراك مع دواء ، وما إلى ذلك)
يمر إنشاء مادة دوائية جديدة بسلسلة من الخطوات التي يمكن تمثيلها بشكل تخطيطي على النحو التالي:
فكرة أو فرضية
خلق الجوهر
بحوث الحيوانات
1. فارماكولوجي: تقييم التأثير الرئيسي المتوقع.
تصنيف التأثيرات الأخرى حسب الأجهزة والأنظمة ؛ .
2. السمية: السمية الحادة والمزمنة. الأسباب
موت الحيوانات: طرق التقييم البيوكيميائية والفسيولوجية والصرفية.
3. السمية الخاصة: الطفرات ، السرطنة
(نوعان من الحيوانات ، الفحص النسيجي لـ 30 أنسجة مع إعطاء مزمن) ، التأثيرات على العمليات التناسلية (القدرة على الحمل ، السمية الجنينية ، المسخية).
التجارب السريرية
1. الصيدلة السريرية (على متطوعين أصحاء):،؛
2. الدراسات السريرية (على المرضى): الديناميكا الدوائية.
3. التجارب السريرية الرسمية (على المرضى): المراقبة العمياء والمزدوجة التعمية ، المقارنة مع تأثير المواد الطبية الأخرى - الممارسة السريرية ؛
4. دراسات ما بعد التسجيل.
1. طرق إدارة الدواء. مص. تنقسم الطرق الحالية لإدارة الدواء إلى
المعوي (من خلال الجهاز الهضمي) والحقن (مجازة
الجهاز الهضمي).
تشمل الطرق المعوية: الإعطاء عن طريق الفم - عن طريق الفم (عن طريق الفم) ، تحت اللسان (تحت اللسان) ، في الاثني عشر (الاثني عشر) ، في المستقيم (المستقيم). الطريقة الأكثر ملاءمة وشائعة للإعطاء هي عن طريق الفم (عن طريق الفم). هذا لا يتطلب شروط العقم ، ومشاركة الطاقم الطبي ، والأجهزة الخاصة (كقاعدة عامة). عندما يتم تناول مادة ما عن طريق الفم ، فإنها تصل إلى الدوران الجهازي عن طريق الامتصاص.
يحدث الامتصاص إلى حد أكبر أو أقل على طول الكل الجهاز الهضميومع ذلك ، فإنه يحدث بشكل مكثف في الأمعاء الدقيقة.
مع تناول المادة تحت اللسان ، يكون الامتصاص سريعًا جدًا. في هذه الحالة ، تدخل الأدوية في الدورة الدموية الجهازية ، متجاوزة الكبد ، ولا تتعرض لعمل الجهاز الهضمي.
المواد الموصوفة تحت اللسان ذات النشاط العالي ، جرعاتها
ryh صغير جدًا (كثافة امتصاص منخفضة): نتروجليسرين ، هرمونات فردية.
يتم امتصاص عدد من المواد الطبية جزئيًا في المعدة ، مثل حمض أسيتيل الساليسيليك ومشتقات حمض الباربيتوريك. علاوة على ذلك ، لكونها أحماض ضعيفة ، فهي في شكل غير مرتبط ويتم امتصاصها عن طريق الانتشار البسيط.
عند إدخاله في المستقيم (في المستقيم) ، جزء كبير (يصل إلى
50٪) مواد طبية تدخل مجرى الدم متجاوزة الكبد. بالإضافة إلى ذلك ، في تجويف المستقيم ، لا يتعرض الدواء لعمل الجهاز الهضمي. يتم الامتصاص عن طريق الانتشار البسيط. تستخدم المواد الطبية الشرجية في التحاميل (الشموع) أو الحقن الشرجية الطبية. في الوقت نفسه ، اعتمادًا على طبيعة العملية المرضية ، يمكن وصف المواد لكل من التأثيرات النظامية والمحلية.
تتميز آليات الامتصاص التالية.
1. الانتشار السلبي من خلال غشاء الخلية. يتحدد بتدرج التركيز على جانبي الغشاء. عن طريق الانتشار السلبي ، يتم امتصاص المواد غير القطبية المحبة للدهون ، والتي تذوب جيدًا في الطبقة الدهنية الثنائية للغشاء. كلما زادت نسبة الدهون ، كانت المادة تخترق الغشاء بشكل أفضل.
2. الترشيح من خلال مسام الغشاء البروتيني (ماء). يعتمد على الضغط الهيدروستاتيكي والتناضحي. قطر المسام في غشاء الخلايا الظهارية المعوية صغير (0.4 نانومتر) ، لذلك يمكن للجزيئات الصغيرة فقط اختراقها: الماء ، وبعض الأيونات ، وعدد من الماء
مواد.
3. النقل النشط باستخدام أنظمة نقل محددة لغشاء الخلية. يتميز النقل النشط بالانتقائية لمادة معينة ، وإمكانية المنافسة بين الركائز المختلفة لآلية النقل ، والتشبع والاعتماد على الطاقة لنقل المواد مقابل تدرج التركيز. بهذه الطريقة ، يتم امتصاص بعض الجزيئات المحبة للماء والسكريات والبيريميدين.
4. يتم إجراء كثرة الخلايا بسبب غشاء غشاء الخلية ، وتشكيل حويصلة نقل تحتوي على المادة والسائل المنقولة ، ونقلها عبر السيتوبلازم إلى الجانب المعاكسالخلايا (من اللمعة إلى القاعدية) وإخراج محتويات الحويصلة إلى الخارج. يتم امتصاص فيتامين ب 12 عن طريق كثرة الخلايا (بالاشتراك مع عامل داخلي Castle) وبعض جزيئات البروتين.
الآلية الرئيسية لامتصاص الدواء في الأمعاء الدقيقة هي الانتشار السلبي. من المهم أن نلاحظ أنه من الأمعاء الدقيقة ، تدخل المواد مع تدفق الدم إلى الكبد ، حيث يخضع بعضها للتثبيط ؛ بالإضافة إلى ذلك ، يتعرض جزء من المادة الموجودة مباشرة في تجويف الأمعاء لعمل الجهاز الهضمي ويتم تدميره. وبالتالي ، فإن جزءًا فقط من جرعة الدواء التي يتم تناولها عن طريق الفم يدخل في الدورة الدموية الجهازية (حيث يتم توزيع الدواء في جميع أنحاء الجسم). هذا الجزء من الدواء
va التي وصلت إلى الدوران الجهازي بالنسبة للجرعة الأولية
يسمى الدواء التوافر البيولوجي. يتم التعبير عن قيمة التوافر الحيوي كنسبة مئوية:
كمية المادة في الدوران الجهازي (بحد أقصى) × 100٪
كمية محقونة من المادة
العوامل المؤثرة على التوافر البيولوجي
1. العوامل الصيدلانية. كمية الدواء
المنطلق من الجهاز اللوحي يعتمد على تقنية التصنيع: الذوبان ، السواغات ، إلخ. يمكن أن تكون الأقراص ذات العلامات التجارية المختلفة من نفس المادة (مثل الديجوكسين) كذلك أشكال مختلفةوالتي يمكن أن يكون لها تأثيرات مختلفة جدًا.
2. العوامل البيولوجية المرتبطة بوظيفة الأمعاء. لهم
يشير إلى تدمير المواد في الجهاز الهضمي نفسه ، منتهكة
تقليل الامتصاص بسبب التمعج العالي ، ارتباط المواد الطبية بالكالسيوم والحديد والمواد الماصة المختلفة ، ونتيجة لذلك يتوقف امتصاصها.
3. الإزالة النظامية (أول تمرير). بعض خمسة
المواد ذات التوافر البيولوجي المنخفض للغاية (10-20٪) ، على الرغم من حقيقة أنها جيدة الامتصاص في الجهاز الهضمي. هذا بسبب ارتفاع درجة التمثيل الغذائي في الكبد.
يجب أن يؤخذ في الاعتبار أنه في أمراض الكبد (تليف الكبد) ، يكون تدمير المواد الطبية بطيئًا ، وبالتالي حتى الجرعة المعتادة يمكن أن تسبب تأثيرًا سامًا ، خاصة مع الإعطاء المتكرر.
طرق إعطاء الدواء عن طريق الحقن: تحت الجلد ، في العضل ، في الوريد ، داخل الشريان ، داخل الصفاق ، الاستنشاق ، تحت العنكبوتية ، تحت القذالي ، داخل الأنف ، التطبيق على الجلد (الأغشية المخاطية) ، إلخ. يتم تحديد اختيار طريق معين من خلال خصائص الدواء نفسه (على سبيل المثال ، التدمير الكامل في الجهاز الهضمي) والهدف العلاجي المحدد للعلاج الدوائي.
توزيع الأدوية في الجسم.
الحواجز البيولوجية. إيداع
يدخل الدواء من الدم إلى الأعضاء والأنسجة. تتوزع معظم المواد الطبية بشكل غير متساوٍ في الجسم ، لأنها تمر عبر ما يسمى بالحواجز البيولوجية بطرق مختلفة: جدار الشعيرات الدموية ، وغشاء الخلية ، والحاجز الدموي الدماغي (BBB) ، والمشيمة وغيرها من الحواجز النسيجية الدموية. جدار الشعيرات الدموية جيد بما فيه الكفاية لاختراق معظم المواد الطبية ؛ تخترق المواد غشاء البلازما إما بمساعدة أنظمة النقل الخاصة ، أو (محبة للدهون) - عن طريق الانتشار البسيط.
يعتبر BBB ذو أهمية كبيرة لتوزيع المواد الطبية المختلفة. وتجدر الإشارة إلى أن المركبات القطبية تمر بشكل سيئ عبر الحاجز الدماغي ، في حين أن المركبات غير القطبية (المحبة للدهون) تمر بسهولة نسبيًا. الحاجز المشيمي له خصائص مماثلة. عند وصف الأدوية ، يحتاج الطبيب إلى معرفة قدرة المادة على اختراق الحاجز المناسب أو عدم اختراقه.
يعتمد توزيع الدواء المدار إلى حد ما على ترسبه. توجد مستودعات خلوية وخارجية. هذا الأخير يشمل بروتينات الدم مثل الألبومين. يمكن أن يصل ارتباط الألبومين لبعض الأدوية إلى 80-90٪. يمكن ترسيب الأدوية في أنسجة العظام والعاج (التتراسيكلين) ، في الأنسجة الدهنية (ترسب المركبات المحبة للدهون - عوامل التخدير). عامل الترسيب له بعض الأهمية بالنسبة لمدة عمل الدواء.
وتجدر الإشارة إلى أن توزيع مادة ما في أعضاء وأنسجة معينة لا يميز عملها ، والذي يعتمد على الحساسية المحددة للتركيبات البيولوجية المقابلة لها.
التحول الأحيائي للأدوية في الجسم
تخضع معظم المواد الطبية التي دخلت الجسم إلى التحول الأحيائي ، أي بعض التحولات الكيميائية ، في عدد من الحالات ، ونتيجة لذلك ، تفقد نشاطها ، كقاعدة عامة ؛ ومع ذلك ، نتيجة للتحول الأحيائي لمادة الدواء ، يتم تكوين مركب جديد أكثر نشاطًا (في هذه الحالة ، يكون الدواء المدار هو ما يسمى بالسلائف أو العقاقير الأولية).
يتم لعب الدور الأكثر أهمية في عمليات التحول الأحيائي بواسطة الكبد الميكروسومي ، والذي يقوم باستقلاب المواد الغريبة عن الجسم (xenobiotics) ذات الطبيعة الكارهة للماء ، وتحويلها إلى مركبات أكثر محبة للماء. تعمل الأكاسيدازات الميكروسومية ذات التأثير المختلط التي لا تحتوي على خصوصية ركيزة على أكسدة الكائنات الحيوية الغريبة المسعورة بمشاركة NADP والأكسجين والسيتوكروم P450. يحدث تعطيل المواد المحبة للماء بمشاركة الإنزيمات غير الميكروسومية من توطين مختلف (الكبد ، الجهاز الهضمي ، بلازما الدم ، إلخ).
هناك نوعان رئيسيان من تحويل الأدوية:
1. التحول الأيضي ،
2. الاقتران.
مادة طبية
———————- —————————
| التمثيل الغذائي | | الاقتران: |
| التحول: | | - بحمض الجلوكورونيك ؛ |
| - أكسدة | | - مع حامض الكبريتيك. |
| - الانتعاش ————- - مع الجلوتاثيون. |
| هيدرولاز | | - مثيلة |
| | | - أستلة |
———————- —————————
الأيضات تتحد
إفراز
يتم إفراز معظم المواد الطبية من خلال الكلى والكبد (مع الصفراء في الجهاز الهضمي). الاستثناء هو المواد الغازية المتطايرة المستخدمة في التخدير - يتم إخراجها بشكل رئيسي عن طريق الرئتين.
تفرز المركبات المحبة للماء القابلة للذوبان في الماء عن طريق الكلى عن طريق الترشيح وإعادة الامتصاص والإفراز في مجموعات مختلفة. من الواضح أن عملية مثل إعادة الامتصاص تقلل بشكل كبير من إفراز الدواء من الجسم. يجب أن يؤخذ في الاعتبار أن عملية إعادة الامتصاص تعتمد بشكل كبير على قطبية المادة (شكل مؤين أو غير مؤين). كلما زادت القطبية ، كان امتصاص المادة أسوأ. على سبيل المثال ، في البول القلوي ، تتأين الأحماض الضعيفة وبالتالي يقل امتصاصها ويزيد إفرازها. هذه ، على وجه الخصوص ، الباربيتورات والمنومات الأخرى ، حمض أسيتيل الساليسيليك ، إلخ. هذا الظرف مهم للنظر في حالة التسمم.
إذا كانت مادة الدواء كارهة للماء (محبة للدهون) ، فلا يمكن إفرازها من خلال الكلى بهذا الشكل ، لأنها تخضع لإعادة امتصاص شبه كاملة. لا تفرز هذه المادة عن طريق الكلى إلا بعد الانتقال إلى شكل ماء ؛ تتم هذه العملية في الكبد عن طريق التحول الأحيائي لهذه المادة.
يتم إفراز عدد من الأدوية ومنتجات تحولها بكميات كبيرة مع الصفراء إلى الأمعاء ، حيث يتم إفرازها جزئيًا مع البراز ، ويتم امتصاصها جزئيًا في الدم ، ثم يدخل الكبد مرة أخرى ويتم إفرازه في الأمعاء ( ما يسمى بإعادة تدوير الكبد المعوي). يجب التأكيد على أن استهلاك الألياف والمواد الماصة الطبيعية أو الاصطناعية الأخرى ، وكذلك تسريع حركة الجهاز الهضمي ، يمكن أن يسرع بشكل كبير من التخلص من هذه الأدوية.
أحد أكثر المعلمات الحركية الدوائية شيوعًا هو ما يسمى بعمر النصف (t1 / 2). هذا هو الوقت الذي ينخفض فيه محتوى المادة في بلازما الدم بنسبة 50٪.
هذا الانخفاض يرجع إلى كل من عمليات التحول الأحيائي وإفراز مادة الدواء. تسهل معرفة (t1 / 2) الجرعة الصحيحة للمادة للحفاظ على تركيزها في البلازما (العلاجي).
الجوانب النوعية للعلاج الدوائي.
أنواع عمل الأدوية
هناك المحلية و resorptive. العمل المباشر والانعكاسي للأدوية.
يسمى عمل المادة التي تحدث في موقع تطبيقها محليًا. على سبيل المثال ، تعمل المواد المغلفة ، وعدد من أدوية التخدير الخارجية ، والمراهم المختلفة ، وما إلى ذلك ، محليًا.
يسمى عمل المادة التي تتطور بعد امتصاصها (ارتشاف) resorptive.
مع كل من التأثير الموضعي والارتشاف ، يمكن أن يكون للأدوية تأثير مباشر أو انعكاسي. التأثير المباشر يتحقق من خلال الاتصال المباشر مع الأنسجة. الجهاز المستهدف. على سبيل المثال ، للأدرينالين تأثير مباشر على القلب ، حيث يزيد من قوة وتواتر انقباضات القلب. ومع ذلك ، فإن نفس الأدرينالين ، الذي يزيد من حدة التوتر الانعكاسي للعصب المبهم ، يمكن أن يسبب بطء القلب بعد فترة. تعمل مواد مثل ما يسمى بمحللات الجهاز التنفسي (سيتيتون ، لوبيلين) بشكل انعكاسي ، والتي ، عند إعطائها عن طريق الوريد ، تحفز مركز الجهاز التنفسي النخاع المستطيلعن طريق إثارة المستقبلات في المنطقة السباتية الصينية.
آليات عمل الدواء
هناك عدة أنواع رئيسية من عمل الأدوية.
I. العمل على أغشية الخلايا:
أ) التأثيرات على المستقبلات (الأنسولين) ؛
ب) التأثير على نفاذية الأيونات (بشكل مباشر أو من خلال أنظمة الإنزيم - نقل ATPases ، وما إلى ذلك - حاصرات قنوات الكالسيوم، جليكوسيدات القلب.
ج) التأثير على مكونات الغشاء الدهنية أو البروتينية (التخدير).
II. التأثير على التمثيل الغذائي داخل الخلايا:
أ) التأثير على نشاط الإنزيمات (الهرمونات ، الساليسيلات ، أمينوفيلين ، إلخ) ؛
ب) التأثير على تخليق البروتين (مضادات الأيض والهرمونات). ثالثا. العمل على العمليات خارج الخلية:
أ) انتهاك استقلاب الكائنات الحية الدقيقة (المضادات الحيوية) ؛
ب) التفاعل الكيميائي المباشر (مضادات الحموضة) ؛
ج) العمل التناضحي للمواد (المسهلات ، مدرات البول) ، إلخ.
دعونا نتحدث بمزيد من التفصيل عن تفاعل الأدوية مع المستقبلات وتأثيرها على نشاط الإنزيمات.
تسمى المستقبلات مجموعات نشطة من الجزيئات الكبيرة من الركيزة (في كثير من الأحيان - الأغشية) ، والتي تتفاعل معها المادة الطبية. في كثير من الأحيان سوف نتحدث عن مستقبلات الناقلات العصبية والمعدلات العصبية. لذلك ، يمكن تحديد موقع الغشاء بعد المشبكي وخارجه أنواع مختلفةمستقبلات. اعتمادًا على اسم الليجند (مادة تتفاعل مع المستقبل) ، هناك: الأدرينو ، والكوليني ، والدوبامين ، والهستامين ، والأفيون ، ومستقبلات أخرى. في أغلب الأحيان ، تكون المستقبلات عبارة عن مجمعات بروتينية دهنية في الغشاء. عدد المستقبلات على غشاء الخلية ليس قيمة ثابتة ، فهو يعتمد على كمية ومدة عمل الترابط. هناك علاقة عكسية بين كمية اللجين (ناهض) وعدد المستقبلات على الغشاء: مع زيادة كمية أو مدة استخدام مادة نشطة تشابكياً ، ينخفض عدد المستقبلات الخاصة بها بشكل حاد. مما يؤدي إلى انخفاض تأثير الدواء. هذه ظاهرة تسمى tachyphylaxis. على العكس من ذلك ، مع العمل المطول للمضاد (كما هو الحال مع إزالة التعصيب) ، يزداد عدد المستقبلات ، مما يؤدي إلى زيادة تأثير الروابط الداخلية (على سبيل المثال ، بعد الاستخدام المطول لحاصرات بيتا ، يؤدي إلغائها إلى زيادة حساسية عضلة القلب تجاه الكاتيكولامينات الذاتية - يتطور عدم انتظام دقات القلب ، في بعض الحالات - عدم انتظام ضربات القلب ، وما إلى ذلك).
يُشار إلى تقارب مادة (يجند) لمستقبل ، مما يؤدي إلى تكوين معقد مستقبل ليجند ، بمصطلح تقارب. تسمى قدرة المادة ، عند التفاعل مع المستقبل ، على إحداث تأثير أو ذاك النشاط الجوهري.
المواد التي ، عند التفاعل مع المستقبلات ، تسبب تغيرات فيها ، مما يؤدي إلى تأثير بيولوجي مشابه لتأثير الوسيط الطبيعي أو الهرمون ، تسمى ناهضات. لديهم أيضًا نشاط داخلي. إذا تسبب ناهض ، يتفاعل مع المستقبل ، في إحداث أقصى تأثير ، فإنه يطلق عليه ناهض كامل. على عكس منبهات كاملة ، فإن منبهات جزئية ، عند التفاعل مع المستقبلات ، لا تسبب أقصى تأثير.
تسمى المواد التي لا تسبب التأثير المقابل عند التفاعل مع المستقبلات ، ولكنها تقلل أو تقضي على تأثيرات الناهضات ، بالمضادات. إذا كانت (ترتبط) بنفس المستقبلات مثل ناهضات ، فإنها تسمى الخصوم التنافسية ؛ إذا
- مع الأجزاء الأخرى من الجزيء الكبير التي لا ترتبط بجزء المستقبل ، فهذه هي مضادات غير تنافسية.
إذا كان للمركب نفسه خصائص كل من ناهض ومضاد في وقت واحد (أي أنه يسبب تأثيرًا ، ولكنه يزيل تأثير ناهض آخر) ، عندئذٍ يتم تعيينه كمناهض ومضاد.
يمكن أن تتفاعل مادة الدواء مع المستقبل باستخدام رابطة تساهمية ، أيونية (تفاعل إلكتروستاتيكي) ، وروابط فان دير فالس ، وروابط كارهة للماء والهيدروجين.
اعتمادًا على قوة رابطة "مستقبل المادة" ، يتم التمييز بين التأثيرات القابلة للعكس (النموذجية في معظم الحالات) والتأثيرات غير القابلة للعكس (الرابطة التساهمية) للمواد الطبية.
إذا تفاعلت مادة ما مع نوع واحد من المستقبلات ولم تؤثر على الآخرين ، فإن عمل هذه المادة يعتبر انتقائيًا (انتقائيًا) أو ، من الأفضل القول ، أنه سائد بسبب. الانتقائية المطلقة لعمل المواد عمليا غير موجودة.
يؤدي تفاعل كل من الترابط الطبيعي والناشط مع المستقبل إلى مجموعة متنوعة من التأثيرات: 1) تغيير مباشر في النفاذية الأيونية للغشاء ؛ 2) العمل من خلال نظام يسمى "الرسل الثاني" - G- البروتينات والنيوكليوتيدات الحلقية. 3) التأثير على نسخ الحمض النووي وتخليق البروتين (دايل). بالإضافة إلى ذلك ، يمكن أن تتفاعل مادة الدواء مع ما يسمى بمواقع الربط غير المحددة: الألبومين ، جليكوزامينوجليكان الأنسجة (GAGs) ، إلخ. هذه أماكن فقدان المادة.
التفاعلات الدوائية مع الإنزيمات
على غرار تفاعلها مع المستقبلات. قد تتغير الأدوية
نشاط الإنزيم ، لأنها قد تكون مماثلة للطبيعية
الركيزة والتنافس معها على الانزيم وهذه المنافسة
يمكن أيضًا أن يكون قابلاً للعكس ولا رجوع فيه. من الممكن أيضا
تنظيم خيفي لنشاط الإنزيم.
لذلك ، فإن آلية عمل مادة طبية من وجهة نظر الجوانب النوعية تحدد اتجاه التأثير على عملية معينة. ومع ذلك ، لكل دواء هناك معايير كمية مهمة للغاية ، لأنه. يجب اختيار جرعة المادة بعناية ، وإلا فإن الدواء إما لن يوفر التأثير المطلوب أو يسبب التسمم.
في مجال ما يسمى بالجرعات العلاجية ، هناك اعتماد نسبي معين للتأثير على الجرعة (ما يسمى تأثير المادة المعتمد على الجرعة) ، ولكن طبيعة منحنى الجرعة والاستجابة فردية كل عقار. بشكل عام ، يمكننا القول أنه مع زيادة الجرعة ، تقل الفترة الكامنة ، تزداد شدة التأثير ومدته.
في الوقت نفسه ، مع زيادة جرعة الدواء ، لوحظ زيادة في عدد من الآثار الجانبية والسامة. بالإضافة إلى ذلك ، لا تؤدي الزيادة الإضافية في جرعة الدواء (بعد الوصول إلى أقصى تأثير علاجي) إلى زيادة التأثير ، ولكن لوحظت تفاعلات مختلفة غير مرغوب فيها. بالنسبة للممارسة ، فإن نسبة جرعات الدواء ، والآثار العلاجية والسامة الناتجة ، مهمة. لذلك ، قدم بول إيرليش مفهوم "المؤشر العلاجي" ، والذي يساوي النسبة:
الجرعة القصوى المسموح بها
الجرعة العلاجية القصوى
في الواقع ، لا يتم تحديد هذا المؤشر في المرضى ، ولكن في الحيوانات يتم تحديده من خلال النسبة
LD50х100٪ ،
ED50
حيث الجرعة المميتة 50 هي الجرعة التي تسبب موت 50٪ من الحيوانات ؛
ED50 هي الجرعة التي تعطي التأثير المطلوب في 50٪ من الحيوانات.
من بين الجرعات المستخدمة في الممارسة السريرية:
- جرعة واحدة
- جرعة يومية (pro die) ؛
- متوسط الجرعة العلاجية ؛
- أعلى جرعة علاجية ؛
- جرعة الدورة.
حساب الجرعات: بالإضافة إلى الجرعات القياسية في الأدوية ، في بعض الحالات يتم حساب الجرعة لكل كيلوغرام من وزن الجسم أو مساحة سطح الجسم.
إعادة استخدام الأدوية
مع الاستخدام المتكرر للعقاقير ، يمكن ملاحظة آثار إضعاف وتعزيز عمل الأدوية.
I. إضعاف التأثير: أ) الإدمان (التسامح) ؛ ب) التسرع.
II تقوية التأثير - التراكم أ) وظيفية (كحول إيثيلي) ، ب) مادة (جليكوسيدات)].
ثالثا. رد الفعل الخاص الذي يتطور مع الاستخدام المتكرر للعقاقير هو الاعتماد على المخدرات (عقليًا وجسديًا) ، حيث تتطور "متلازمة الانسحاب". متلازمة الانسحاب ، على وجه الخصوص ، هي سمة من سمات المواد الخافضة للضغط ، وحاصرات بيتا ، ومثبطات الجهاز العصبي المركزي ؛ الهرمونات (HA).
تفاعل الأدوية
كقاعدة عامة ، أثناء العلاج ، لا يصف المريض دواءً واحدًا ، بل العديد من الأدوية. من المهم النظر في كيفية تفاعل الأدوية مع بعضها البعض.
يميز:
التفاعل الصيدلاني
II. التفاعل الدوائي:
أ) على أساس التأثير المتبادل على الحرائك الدوائية (الامتصاص ،
الربط ، التحول الأحيائي ، تحريض الإنزيم ، الإخراج) ؛
ب) على أساس التأثير المتبادل على الديناميكا الدوائية ؛
ج) على أساس التفاعل الكيميائي والفيزيائي في البيئة الداخلية للجسم.
التفاعل الدوائي الأكثر أهمية. في هذه الحالة ، يتم تمييز أنواع التفاعل التالية:
I. التآزر: الجمع (تأثير إضافي) - عندما يكون تأثير
استخدام عقارين يساوي مجموع تأثيرات عقارين A و
ب. التقوية: التأثير المشترك أكبر من مجموع التأثيرات البسيط
الأدوية A و B.
II. العداء: مادة كيميائية (الترياق) ؛ فسيولوجي (يكون-
حاصرات تا - الأتروبين. الحبوب المنومة - الكافيين ، إلخ).
الأنواع الرئيسية للعلاج الدوائي:
- الاستخدام الوقائي للأدوية.
- العلاج الموجه للخارج (AB ، SA ، إلخ) ؛
- العلاج الممرض (الأدوية الخافضة للضغط) ؛
- علاج الأعراض (المسكنات).
— نظرية الاستبدال(الأنسولين).
الأساسية و اعراض جانبيةالمواد الطبية. ردود الفعل التحسسية. خصوصية.
التأثيرات السامة
يتم تحديد التأثير الرئيسي للمواد الطبية من خلال الغرض من العلاج الدوائي ، على سبيل المثال ، تعيين المسكنات لغرض تخفيف الآلام ، أو الليفاميزول كمُعدِّل للمناعة أو كمضاد للديدان ، إلخ. إلى جانب المادة الرئيسية ، تحتوي جميع المواد تقريبًا أيضًا على عدد من آثار جانبية. الآثار الجانبية (طبيعة غير مسببة للحساسية) بسبب طيف العمل الدوائي لدواء معين. على سبيل المثال ، التأثير الرئيسي للأسبرين هو تأثير خافض للحرارة ، والأثر الجانبي هو انخفاض تخثر الدم. كل من هذه الآثار ناتجة عن انخفاض في التمثيل الغذائي لحمض الأراكيدونيك.
هناك آثار جانبية أولية وثانوية للأدوية. يحدث الأساسي كنتيجة مباشرة لعمل هذا الدواء على أي ركيزة أو عضو: على سبيل المثال ، عند استخدام عقار الأتروبين لتقليل إفراز المعدة ، وجفاف الفم ، وعدم انتظام دقات القلب ، وما إلى ذلك. ثانوي - يشير إلى التأثيرات الضائرة غير المباشرة - على سبيل المثال ، دسباقتريوز وداء المبيضات مع العلاج بالمضادات الحيوية. التأثيرات الضائرة متنوعة للغاية وتشمل تكون الدم والكبد والكلى والسمع وما إلى ذلك. مع الاستخدام المطول للعقاقير المختلفة ، هناك الأمراض الثانوية(سكري الستيرويد ، نقص المناعة ، فقر الدم اللاتنسجي ، إلخ).
تشمل الآثار السلبية للأدوية الدوائية ردود فعل تحسسية متفاوتة الشدة. لا بد من التأكيد على حدوثه ردود الفعل التحسسيةلا تعتمد على جرعة الدواء ، يمكن أن تحدث حتى أثناء اختبار الجلد. الأخطر هو صدمة الحساسية التي تحدث مع استخدام البنسلين والأدوية الأخرى.
الخصوصيات هي حالة غير نمطية ، غالبًا ما يتم تحديدها وراثيًا ، وترتبط باعتلال إنزيمي معين ، وهو رد فعل الفرد تجاه دواء ما. على سبيل المثال ، في الأشخاص الذين يعانون من نقص نازعة هيدروجين الجلوكوز 6 فوسفات ، يمكن أن يتسبب استخدام السلفوناميدات في حدوث أزمة انحلالي.
تحدث كل هذه التفاعلات بشكل رئيسي مع استخدام جرعات علاجية متوسطة. عند استخدام الجرعات العلاجية القصوى أو في حالة الجرعة الزائدة ، تحدث تأثيرات سامة - تلف في العصب السمعي ، وعدم انتظام ضربات القلب ، واكتئاب مركز الجهاز التنفسي ، ونقص السكر في الدم ، وما إلى ذلك. يمكن أيضًا ملاحظة التأثيرات السامة عند استخدام الجرعات العادية في المرضى الذين يعانون من تلف في أجهزة الإخراج الرئيسية (الكبد والكلى) أو ما يسمى بـ "المؤستلات البطيئة".
بالإضافة إلى التأثيرات السمية الجسدية ، هناك تأثيرات سامة على الجنين والجنين - الجنين - والسمية الجنينية. على الرغم من أن معظم الأدوية يتم اختبارها من أجل السمية الجنينية ، إلا أنه في البشر أثناء الحمل ، لم يتم اختبار هذه الأدوية بالطبع ، لذلك من الأفضل الامتناع عن استخدام أي عقاقير أثناء الحمل (خاصة الأشهر الثلاثة الأولى) ، باستثناء تلك وصف لأسباب صحية.
المبادئ الأساسية لعلاج التسمم الحاد بالعقاقير
I. تأخير امتصاص الدواء في الدم
- القيء وغسل المعدة ، كربون مفعل;
- مواد ماصة
- ملينات
- عاصبة على الطرف.
II. إزالة مادة سامة من الجسم
- إدرار البول القسري
- غسيل الكلى البريتوني ، غسيل الكلى ، فصادة البلازما.
- امتصاص الدم ، وما إلى ذلك ؛
- استبدال الدم.
ثالثا. تحييد المادة الطبية (السامة) الممتصة
- الترياق
- الدوائية (المضادات الفسيولوجية).
ا. العلاج الممرض وأعراض التسمم الحاد مراقبة وظيفة الأعضاء الحيوية والتوازن
- الجهاز العصبي المركزي.
- عمليه التنفس؛
- نظام القلب والأوعية الدموية.
- الكلى.
- الاستتباب: الحالة الحمضية القاعدية ، التوازن الأيوني والمائي ، الجلوكوز ، إلخ.
من أهم الإجراءات الوقاية من التسمم الحاد (خاصة عند الأطفال). احتفظ بالمواد الطبية بعيدًا عن متناول الأطفال.
علم العقاقير - (العقاقير اليونانية - الطب) علم يدرس تفاعل المركبات الكيميائية ذات الأصل البيولوجي وغير البيولوجي مع جسم الإنسان والحيوان.
المهمة الرئيسية لعلم الصيدلة: البحث عن الأدوية الجديدة وتطويرها ودراستها للوقاية من الأمراض والحالات المرضية المختلفة وعلاجها وتشخيصها.
مجموعة القضايا التي يدرسها علم الصيدلة:
- تصنيف الأدوية
- الديناميكا الدوائية ، بما في ذلك. آلية العمل؛
- الدوائية؛
- مؤشرات وموانع للاستخدام ؛
- الآثار الجانبية للأدوية والمضاعفات.
- تفاعل الأدوية مع إدارتها المشتركة ؛
- المساعدة في التسمم بالمخدرات.
ينقسم علم الأدوية إلى عام وخاص.
علم العقاقير العام يدرس الأنماط العامة للتفاعل الدوائي مع الجسم ، أي الديناميكا الدوائية والحركية الدوائية.
علم العقاقير الخاص يدرس الخصائص الدوائية لمجموعات دوائية محددة وعقاقير فردية.
أقسام الصيدلة:
1. علم الأدوية للأطفال - يدرس ميزات عمل الأدوية على جسم الطفل.
2. علم الأدوية في الفترة المحيطة بالولادة - يدرس تأثير الأدوية على الجنين (من 24 أسبوعًا حتى الولادة) وجسم الوليد (في الأسابيع الأربعة الأولى من الحياة).
3. علم أدوية الشيخوخة - يدرس ميزات عمل الأدوية واستخدامها لدى كبار السن والشيخوخة.
4. علم الوراثة الدوائية - يدرس دور العوامل الوراثية في حساسية الجسم للأدوية.
5. علم الكرونوفارماكولوجيا - يدرس اعتماد التأثيرات الدوائية للمواد على الإيقاعات اليومية والموسمية.
6. علم العقاقير السريري - يدرس تأثير الأدوية على جسم المريض.
7. علم السموم الطبية - يدرس آثار الجرعات السامة والمميتة من الأدوية وطرق تحييد الجسم في حالة التسمم بالعقاقير.
الديناميكا الدوائية.
الديناميكا الدوائية - قسم من الصيدلة يدرس مجمل التأثيرات التي تسببها الأدوية ، بما في ذلك. آليات عملهم.
يتجلى التأثير العلاجي والوقائي لأي دواء من خلال تعزيز أو تثبيط العمليات الفسيولوجية أو الكيميائية الحيوية في الجسم. يتم تحقيق ذلك بالطريقة التالية:
- من خلال تفاعل الدواء مع المستقبل (عقار +ص).
- من خلال عمل الأدوية على نشاط الإنزيمات (عقار + إنزيم).
- من خلال عمل الأدوية على الأغشية الحيوية (عقار + غشاء حيوي).
- عن طريق تفاعل بعض الأدوية مع أدوية أخرى أو مع مواد داخلية.
1. تفاعل الدواء مع المستقبلات.
مستقبلهو بروتين أو بروتين سكري يحتوي على حساسية عاليةوالألفة لمركب كيميائي معين ، بما في ذلك الأدوية.
ناهض -دواء يسبب تأثيرًا دوائيًا عند التفاعل مع المستقبلات.
خصم- دواء يقلل أو يزيل تأثير عقار آخر تمامًا.
الترياق- الأدوية التي تقضي على مفعول الأدوية الأخرى التي تسبب التسمم.
العداء نوعان:
- تنافسية (مباشرة) ؛
- غير تنافسية (غير مباشرة).
يتم تنفيذ العداء التنافسي عن طريق التنافس بين الأدوية المختلفة على مواقع الارتباط على نفس المستقبل ، مما يؤدي إلى انخفاض تأثير عقار بآخر. يرتبط العداء غير التنافسي بمستقبلات مختلفة.
التعاضد -التعزيز المتبادل للتأثير الدوائي لعقار بآخر.
خلاصة- التأثير الكلي لعقارين أو أكثر يستخدمان في وقت واحد ، وهو ما يعادل المجموع الحسابي لتأثيرات كل من هذه الأدوية.
التقوية- يحدث هذا عندما يكون التأثير الكلي للعقاقير المركبة أكبر من المجموع الحسابي لتأثيراتها الدوائية.
2. تأثير الأدوية على نشاط الإنزيمات.
بعض الأدوية قادرة على زيادة أو تقليل نشاط الإنزيمات ، وبالتالي ممارسة تأثيرها العلاجي الدوائي. على سبيل المثال ، يُظهر الأسبرين تأثيرات مسكنة ومضادة للالتهابات وخافضة للحرارة بسبب القدرة على تثبيط إنزيم الأكسدة الحلقية بشكل انتقائي.
3. التفاعل مع الأغشية الحيوية.
هناك عدد من الأدوية قادرة على تغيير الخصائص الفيزيائية والكيميائية للأغشية الخلوية وتحت الخلوية ، وبالتالي تغيير تيار الغشاء للأيونات (Ca 2+ ،نا + ، ك +). هذا المبدأ هو أساس آلية عمل الأزمات المضادة لاضطراب النظم للمخدرات الموضعية وحاصرات قنوات الكالسيوم وبعض الأدوية الأخرى.
4. تفاعل الأدوية مع الأدوية.
وفقا لمبدأ عمل الترياق. (أنظر فوق)
أنواع عمل الأدوية.
رئيسي -تأثير الدواء الذي يتوقعه الطبيب عند استخدامه.
غير مرغوب فيه:- جانب؛
الحساسية؛
سامة.
اعراض جانبية - هذا رد فعل غير صحي للجسم ، بسبب الخصائص الدوائية للدواء ، ويلاحظ عند استخدامه بجرعات موصى بها للعلاج. تحدث في وقت واحد مع التأثير العلاجي الرئيسي. ردود الفعل هذه ليست مهددة للحياة ، وتستخدم أحيانًا كإجراء رئيسي. على سبيل المثال ، غالبًا ما يستخدم التأثير الجانبي (النوم) لعقار ديفينهيدرامين المضاد للحساسية باعتباره التأثير الرئيسي.
جرعة زائدة نسبية - هذه تفاعلات سامة يمكن أن تحدث حتى عند دخول جرعات علاجية متوسطة إلى الجسم ، إذا كان المريض يعاني من خلل في وظائف التمثيل الغذائي وإفراز الأدوية.
تأثير مشوه (تيتاس - غريب) وهو تأثير غير مرغوب فيه للأدوية على الجنين ، مما يؤدي إلى ولادة طفل يعاني من تشوهات أو تشوهات.
عمل سام للجنين - هذا هو التأثير السام للأدوية على الجنين حتى 12 أسبوعًا من الحمل.
عمل سام للجنين - هذا تأثير سام على الجنين بعد 12 أسبوع من الحمل.
العمل المطفر - قدرة الأدوية على تعطيل الجهاز الوراثي للخلايا الجرثومية وتغيير النمط الجيني للنسل.
تأثير مسرطن - قدرة المواد على إحداث أورام خبيثة.
العمل المحلي للمخدرات - هذا مظهر من مظاهر التأثير العلاجي والوقائي للأدوية في موقع تطبيق (تطبيق) الأدوية.
العمل Resorptive من المخدرات - مظهر من مظاهر التأثير العلاجي للأدوية بعد امتصاص الدواء في الدورة الدموية الجهازية.
أنواع الجرعات.
عتبة - هذا هو الحد الأدنى من جرعة الدواء التي تسبب أي تأثير بيولوجي.
علاجية متوسطة - جرعة الدواء التي تسبب التأثير العلاجي الأمثل.
علاجي أعلى - الجرعة التي تسبب أكبر تأثير دوائي.
اتساع نطاق العمل العلاجي هي الفترة الفاصلة بين الحد الأدنى والجرعات العلاجية الأعلى.
سامة- الجرعة التي تظهر عندها أعراض التسمم.
مميتهي الجرعة التي تسبب الموت.
مره واحده- جرعة مؤيدة - جرعة واحدة.
قرع- الجرعة الموصوفة في بداية العلاج والتي تزيد عن متوسط الجرعة العلاجية بمقدار 2-3 مرات ويتم وصفها من أجل تحقيق التركيز المطلوب للعقاقير في الدم أو الوسائط البيولوجية الأخرى بسرعة.
يدعم- الجرعة الموصوفة بعد الصدمة وهي مطابقة كقاعدة عامة للمتوسط العلاجي.
تأثير الأدوية عندما يتم إدخالها بشكل متكرر في الجسم.
مع الاستخدام المتكرر ، يمكن أن تتغير فعالية الأدوية صعودًا وهبوطًا. هناك آثار غير مرغوب فيها.
ترتبط زيادة التأثير الدوائي بقدرته على التراكم. تراكم ( تراكم ) هو زيادة في تأثير الأدوية عندما يتم إدخالها بشكل متكرر في الجسم.
التراكم نوعان: مادة (فيزيائية) ووظيفية.
مواد تراكم- يتحقق عند حدوث زيادة في التأثير العلاجي نتيجة تراكم الأدوية في الجسم.
وظيفي تراكم- يحدث هذا عند زيادة التأثير العلاجي وظهور أعراض الجرعة الزائدة بشكل أسرع من التراكم في الجسم للدواء نفسه.
الادمان- هذا انخفاض في النشاط الدوائي للدواء عند إعادة إدخاله في الجسم.
عبر الإدمان - هذا هو إدمان المخدرات ذات التركيب الكيميائي (المتشابه).
عدد المحاضرة 2.
الصيدلة العامة (تابع).
الدوائية - هذا هو فرع من فروع علم الأدوية يدرس المراحل المختلفة لمرور الدواء في الجسم: الامتصاص (الامتصاص) ، النقل الحيوي (الارتباط ببروتينات المصل) ، التوزيع على الأعضاء والأنسجة ، التحول الحيوي (التمثيل الغذائي) ، إفراز (إفراز) المخدرات من الجسم.
طرق إدخال الأدوية إلى الجسم.
يعتمد طريق إعطاء الدواء في الجسم على:
- سرعة واكتمال توصيل الدواء إلى بؤرة المرض ؛
- فعالية وسلامة استخدام الأدوية ، أي بدون مضاعفات العلاج الدوائي.
1. الطريق المعوي للإدارة - طريق دخول الأدوية إلى الجسم عن طريق الجهاز الهضمي.
مزايا طريق الإعطاء المعوي:
- سهولة الاستعمال؛
- سلامة التطبيق
- مظهر من مظاهر الآثار المحلية والارتشاف.
يشمل الطريق المعوي:
- شفهي (لكل نظام التشغيل ) - عن طريق الفم (داخل المعدة) ؛
- تحت اللسان (Sub linqva) - تحت اللسان ؛
- داخل الاثني عشر (داخل الاثني عشر ) - في الاثني عشر 12.
- المستقيم (في المستقيم ) من خلال المستقيم.
2. طريق الحقن للإدارة - هذا هو دخول الأدوية إلى الجسم ، متجاوزة السبيل الهضمي.
تشمل مزايا مسار الحقن ما يلي:
- تحقيق جرعة دقيقة
- تنفيذ سريع لتأثير LS.
يشمل مسار الحقن:
- الوريد؛
- الإدارة داخل الشرايين.
- الإدارة العضلية
- إدارة تحت الجلد
- إدارة داخل القصبة الهوائية.
- إدارة داخل المهبل
- الحقن داخل العظام.
توصيف المراحل الفردية للحرائك الدوائية.
1. شفط (امتصاص) - عملية دخول الدواء من موقع إدخاله في الدورة الدموية الجهازية أثناء الإعطاء خارج الأوعية الدموية.
يعتمد معدل امتصاص الأدوية على:
- شكل جرعات من المخدرات.
- درجة ذوبان الأدوية في الدهون أو في الماء ؛
- جرعات أو تركيزات الأدوية ؛
- طرق الإدارة؛
- شدة إمداد الدم للأعضاء والأنسجة.
يعتمد معدل الامتصاص للإعطاء عن طريق الفم على:
- درجة حموضة البيئة في أجزاء مختلفة من الجهاز الهضمي ؛
- طبيعة وحجم محتويات المعدة.
- التلوث الجرثومي للأمعاء.
- نشاط الانزيمات الغذائية.
- حالة حركية الجهاز الهضمي.
- الفاصل الزمني بين الدواء والطعام.
تتميز عملية امتصاص الدواء بالمعايير الحركية الدوائية التالية:
- التوافر البيولوجي (F) - الكمية النسبية للدواء التي تأتي من موقع الحقن في الدم (٪).
- ثابت معدل الشفط (K 01) - معلمة تميز معدل دخول الدواء من موقع الحقن إلى الدم (ح -1 ، دقيقة -1).
- نصف الحياة ( ر ½ α ) - الوقت اللازم للامتصاص من موقع الحقن في الدم بمقدار من الجرعة المعطاة (ح ، دقيقة).
- حان الوقت للوصول إلى أقصى تركيز ( tmax) - هذا هو الوقت الذي يتم فيه الوصول إلى أقصى تركيز للعقاقير في الدم (ساعة ، دقيقة).
تصل شدة عمليات امتصاص الدواء لدى الأطفال إلى مستوى البالغين فقط في سن الثالثة. حتى ثلاث سنوات من العمر ، يقل امتصاص الأدوية ، ويرجع ذلك أساسًا إلى عدم كفاية التلوث الجرثومي المعوي ، وأيضًا بسبب نقص تكوين الصفراء. في الأشخاص الذين تزيد أعمارهم عن 55 عامًا ، ينخفض الامتصاص أيضًا. لذلك ، يحتاج الأطفال وكبار السن إلى جرعات الأدوية مع مراعاة الخصائص التشريحية والفسيولوجية للجسم المرتبطة بالعمر.
2. النقل الأحيائي - التفاعلات الدوائية القابلة للعكس مع بروتينات نقل بلازما الدم وأغشية كرات الدم الحمراء.
تتفاعل الغالبية العظمى من الأدوية (90٪) بشكل عكسي مع ألبومين المصل البشري. بالإضافة إلى ذلك ، تشكل الأدوية مجمعات قابلة للعكس مع الجلوبيولين والبروتينات الدهنية والبروتينات السكرية. يتوافق تركيز الجزء المرتبط بالبروتين مع الجزء الحر ، أي جزء غير مرتبط بالبروتين: [رابطة C] = [C free].
فقط الجزء الحر (غير المرتبط بالبروتين) له نشاط دوائي ، والجزء المرتبط هو نوع من احتياطي الدواء في الدم.
يحدد الجزء المرتبط من الدواء ببروتين النقل:
- قوة العمل الدوائي للدواء.
يتم إجراء التحول الأحيائي على مرحلتين.
تفاعلات أنامراحل (التحولات الحيوية) - هذه هي الهيدروكسيل ، الأكسدة ، الاختزال ، نزع الأمين ، إزالة الألكلة ، إلخ. أثناء ردود الفعلأنا المرحلة هناك تغيير في بنية الجزيء L.ج ، بحيث يصبح ماء أكثر. هذا يوفر إفراز أسهل للمستقلبات من الجسم في البول.
ردود الفعل أنا يتم تنفيذ المراحل بمساعدة إنزيمات الشبكة الإندوبلازمية (الإنزيمات الدقيقة أو إنزيمات نظام monooxygenase) ، وأهمها السيتوكروم P - 450. يمكن أن تزيد الأدوية أو تقلل من نشاط هذا الإنزيم. الأدوية التي مرتأنا المرحلة ، معدة هيكليا للتفاعلات II مراحل التحول الأحيائي.
فى المعالجة تفاعلات IIالمراحليتم تكوين اتحادات أو مركبات مقترنة من الدواء مع أحد المواد الذاتية (على سبيل المثال ، مع حمض الجلوكورونيك ، الجلوتاثيون ، جلايسين حمض الكبريتيك). يحدث تكوين الاتحادات أثناء النشاط التحفيزي لأحد الإنزيمات التي تحمل الاسم نفسه. لذلك ، على سبيل المثال ، يتم تكوين دواء + حمض الجلوكورونيك المتقارن باستخدام إنزيم غلوكورونيد ترانسفيراز. الاتحادات الناتجة عبارة عن مواد غير فعالة دوائيا ويمكن إخراجها بسهولة من الجسم بأحد الإفرازات. ومع ذلك ، لا تخضع جرعة الأدوية المدارة بالكامل لعملية تحول أحيائي ، حيث يتم إفراز جزء منها دون تغيير. - ثابت القضاء (K el ) - يميز معدل اختفاء الدواء من الجسم عن طريق الإفراز والتحول الأحيائي (ح -1 ، دقيقة -1).
- نصف فترة القضاء (ر 1/2 ) هو وقت اختفاء الدواء من الجسم عن طريق التحول الأحيائي وإفراز من الجرعة المدارة أو المتلقاة والممتصة (ساعة ، دقيقة).
علم العقاقير(من اليونانية " فارماكون"- الطب والسم و" الشعارات"- كلمة ، عقيدة) هو علم طبي حيوي يدرس تأثير المواد الطبية على الكائنات الحية ، وعادةً في ظروف علم الأمراض ، ترجم إلى الإنجليزية -" علم العقاقير «.
يعد علم الأدوية رابطًا رئيسيًا مهمًا في الطب ، منذ العصور القديمة ، وهو اليوم إلزامي لجميع الأطباء ، بغض النظر عن تخصصهم ، وقد جمع كل المعرفة اللازمة التي تحدث عنها أبقراط ، والذي درس لأول مرة ووصف الأدوية المهمة بالتفصيل للعلاج النوعي للأمراض.
علم العقاقير هو الذي يدرس بشكل فردي وبالتفصيل التغيرات في الجسم ، لكل من الإنسان والحيوان في حالة معينة تحت تأثير أدوية معينة ، مما ساهم في ظهور وتطوير الأعمال الصيدلانية ، مع سيطرة لاحقة من قبل الدولة ، نظرا لأهميتها الكبيرة. في روسيا ، تولى بيتر الأول مهمة الصيدلة ، الذي حظر بيع الأدوية التي لا تخضع لسيطرة الدولة وفحصها خارج الصيدلية.
علم العقاقير - كعلم ، يشمل العديد من الجوانب في الطب ، على سبيل المثال ، في مجالات مثل: الطب التجريبي والسريري ، والتفاعل مع العديد من التخصصات العلمية ، يكتسب قيمة عظيمةوهي واحدة من أهم مجالات الطب وأكثرها تقدمًا.
أقسام الصيدلة:
1) علم العقاقير العام (الأساسي) يستكشف في كل مكان ، وأهمية و التركيب الكيميائيالمخدرات؛
2) علم العقاقير الخاص يحلل عمليات تأثير الأدوية على عضو معين من جسم الإنسان أو الحيوان ؛
3) علم العقاقير التجريبي بمثابة اختبار للمركبات الكيميائية فيما يتعلق بفاعلية ومقبولية استخدامها ؛
تاريخ علم العقاقير (لفترة وجيزة).
يرتبط تاريخ علم العقاقير ارتباطًا وثيقًا بتاريخ الطب وله الفضل في ذلك يعود إلى آلاف السنين. في القرنين الرابع والثالث. قبل الميلاد. كان أبقراط قادرًا على تنظيم مؤشرات استخدام الأدوية المعروفة في ذلك الوقت. وفي القرن الثاني. يعطي جالينوس المبادئ الأساسية لاستخدام الأدوية وتنقيتها. حتى الآن ، هناك ما يسمى الاستعدادات الجالينوسية (مقتطفات ، صبغات) ، بناءً على تنقية الكحول للمواد الفعالة للمواد النباتية الطبية من أنواع مختلفة من مكونات الصابورة. بدءًا من القرنين الحادي عشر والحادي عشر ، طور ابن سينا نظامًا منهجيًا لاستخدام المواد الطبية.
بدأ تطوير علم الأدوية في روسيا بوتيرة هائلة في القرن الثامن عشر مع إصلاحات بيتر الأول. أصدر مراسيم تحظر بيع الأدوية خارج الصيدليات وتم إنشاؤه لأول مرة وكالة حكوميةإدارة جميع الصيدليات ، ما يسمى ب "مكتب الصيدلة". وبالفعل في عام 1778 تم نشر أول دستور روسي. فيما يتعلق بالنمو الهائل لصناعة الأدوية ، فإن علم الأدوية على مدى العقدين أو الثلاثة عقود الماضية تحت تصرفه عدد هائل من الأدوية الجديدة ، يصل عددها إلى مئات الآلاف من الأسماء.
اقرأ المزيد هنا: ،.
يتم استخدام نوعين من الأسماء للإشارة إلى الأدوية:
- نوعي - هذه أسماء غير محمية ببراءة وتستخدم في دستور الأدوية الدولي والوطني ؛
- تجارة - هذه أسماء تجارية مملوكة لشركة أدوية تنتج هذا النوع من الأدوية.
بناءً على ذلك ، قد يكون للدواء نفسه عدة أسماء تجارية. ولكن الأهم من ذلك ، على عبوات أي دواء ، بالإضافة إلى اسم العلامة التجارية ، يجب أيضًا الإشارة إلى الاسم العام.
أقترح مشاهدة مقابلة ممتازة مع أوليج ميدفيديف ، الأستاذ ، رئيس قسم علم الأدوية ، كلية الطب الأساسي ، جامعة موسكو الحكومية ، الأصدقاء ، هل يمكن لأي شخص إضافة شيء إلى كل ما سبق؟
قاموس المصطلحات الطبية
علم العقاقير (علم العقاقير ، علم الصيدلة + تدريس الشعارات اليونانية ، العلوم)
علم يدرس تأثير المواد الطبية وغيرها من المواد النشطة بيولوجيا على جسم الإنسان والحيوان.
القاموس التوضيحي للغة الروسية العظمى الحية ، فلاديمير دال
علم العقاقير
و. اليونانية جزء من العلوم الطبية: حول عمل واستخدام الأدوية والجرعات. صيدلاني ، عالم في هذا المجال. قراءات دوائية. العقاقير ، الأحفوري: حمض الزرنيخ الجير. دستور الأدوية قائمة الأدوية والأدوية التي يجب على الصيدليات أن تبقى جاهزة. الصيدلة ، الصيدلانيات ، علم التعرف على الأدوية وتحضيرها وتحضيرها. صيدلي ، صيدلي ، صيدلي ، متدرب صيدلي ، يعمل في الصيدلة. اللوائح الصيدلانية.
القاموس التوضيحي للغة الروسية. ن. أوشاكوف
علم العقاقير
علم العقاقير ، رر. حاليا. (من الصيدلة اليونانية - الطب والشعارات - التدريس). علم عمل الأدوية على الجسم.
القاموس التوضيحي للغة الروسية. S.I. Ozhegov ، N.Yu Shvedova.
علم العقاقير
أنا الآس. علم المواد الطبية وغيرها من المواد الفعالة بيولوجيا وتأثيرها على الكائن البشري والحيواني. دكتوراه البيوكيميائية.
صفة الدوائية ، -th ، -th.
قاموس توضيحي واشتقاقي جديد للغة الروسية ، T. F. Efremova.
علم العقاقير
تخصص علمي يدرس المواد الطبية وآثارها على الجسم.
موضوع أكاديمي يحتوي على اساس نظرىهذا الانضباط العلمي.
تتكشف كتاب مدرسي يحدد محتوى مادة أكاديمية معينة.
القاموس الموسوعي 1998
علم العقاقير
علم الصيدلة (من الصيدلة اليونانية - الطب و ... ology) هو علم يدرس تأثير المواد الطبية على جسم الإنسان والحيوان. توجد معلومات منظمة عن علم العقاقير في البرديات المصرية القديمة ، وأعمال أبقراط ، وديوسكوريدس ، وغيرها. طور باراسيلسوس أفكارًا حول جرعة الأدوية. تطور علم الأدوية التجريبي منذ ذلك الحين. القرن ال 19 اتجاهات علم الأدوية الحديث - دراسة امتصاص وتوزيع وتحويل المواد الطبية في الجسم ؛ حول الآليات البيوكيميائية لعملهم ؛ دراسة الأدوية في الممارسة السريرية (علم العقاقير الإكلينيكي). مهمة مهمة لعلم الصيدلة البيطرية هي اكتشاف الأدوية لتحفيز نمو وإنتاجية الحيوانات. يرتبط علم الأدوية ارتباطًا وثيقًا بالكيمياء الصيدلانية ومجالات العلوم الأخرى التي تدرس المواد الطبية: علم وظائف الأعضاء ، وعلم وظائف الأعضاء المرضي ، والكيمياء الحيوية ، إلخ.
علم العقاقير
اليونانية Pharmakon √ medicine and ... logy) ، والعلوم الطبية الحيوية للمواد الطبية وتأثيرها على الجسم ؛ بمعنى أوسع ، علم الفسيولوجية المواد الفعالةعموما. توجد أول معلومات منهجية عن المواد الطبية في مصر. بردية إيبرس (القرن السابع عشر قبل الميلاد) ؛ تم ذكر حوالي 300 نوع من النباتات الطبية في كتابات أبقراط ، وأوصاف مفصلة لها قدمها الأطباء اليونانيون القدماء ثيوفراستوس (372-287 قبل الميلاد) وديوسكوريدس (القرن الأول الميلادي). تكوين آخر "مادة طبية" ("مادة طبية") حتى القرن التاسع عشر. بمثابة مرادف لعلم العقاقير ، الذي سمي لاحقًا من قبل F. أهمية عظيمةلتطوير F. معلومات عنها النباتات الطبيةالواردة في كتابات جالينوس وابن سينا ، وأعمال باراسيلسوس. تم وضع بداية علم الصيدلة التجريبي الحديث بواسطة R. Buchheim (Derpt) في منتصف القرن التاسع عشر. تم تعزيز تطويرها بواسطة O. Schmiedeberg، G.Meyer، W. Straub، P. Trendelenburg، K. Schmidt (Germany)، A. Keshni، A. Clarke (Great Britain)، D. Bove (France)، K. Heimans (بلجيكا) ، أو. ليفي (النمسا) وآخرون.في روسيا في القرنين السادس عشر والثامن عشر. تم وضع معلومات حول النباتات الطبية في مختلف "المعالجين بالأعشاب" و "المعالجين بالأعشاب". في عام 1778 أول روسي دستور الأدوية "دستور الأدوية روسيكا". في النصف الثاني من القرن التاسع عشر - أوائل القرن العشرين. تم تطوير التصوير الفوتوغرافي التجريبي (V. I. Dybkovskii، A. A. Sokolovsky، I. P. Pavlov، and N. P. Kravkov).
في علم الأدوية الحديث ، هناك عدة مجالات مميزة: الديناميكا الدوائية - الدراسة الفعلية لتأثير المواد الطبية على الجسم ؛ الحرائك الدوائية - دراسة امتصاصها وتوزيعها وتحولها الأحيائي في الجسم ؛ علم العقاقير الجزيئي ، دراسة الآليات البيوكيميائية لعمل المواد الطبية. دراسة الأدوية في الممارسة السريرية واعتمادها النهائي هو موضوع الدكتوراه السريرية.
في اتحاد الجمهوريات الاشتراكية السوفياتية ، يتم إجراء البحث العلمي حول F. في معهد علم الأدوية التابع لأكاديمية العلوم الطبية في اتحاد الجمهوريات الاشتراكية السوفياتية ومعهد All-Union Research Chemical-Pharmaceutical Institute. S. Ordzhonikidze (موسكو) ، معهد خاركوف الكيميائي والصيدلاني ، إلخ ، في أقسام الجامعات الطبية والصيدلانية. يتم تدريس F. في المعاهد والمدارس الطبية والصيدلانية. المراكز العلمية الرئيسية في الخارج هي المعاهد F. في كراكوف وبراغ وبرلين. المعامل الدوائية للمركز الطبي في بيثيسدا (الولايات المتحدة الأمريكية) ، في معهد ميل هيل (لندن) ، في المعهد العالي للصرف الصحي (روما) ، معهد ماكس بلانك (فرانكفورت أم ماين) ، معهد كارولينسكا (ستوكهولم). يتم تدريس F. في الأقسام المقابلة لكليات الطب في الجامعات.
الدوريات الرئيسية في الاتحاد السوفياتي والخارج: علم الأدوية والسموم (موسكو ، منذ عام 1938) ؛ "أكتا فارمولوجيكا إت سوكسولوجيكا" (Cph. ، منذ عام 1945) ؛ "المحفوظات الدولية للديناميات الصيدلانية والإزالة" (P. ، منذ 1894) ؛ "Arzneimittej √ Forschung" (Aulendorf. c 1951) ؛ "علم الأدوية البيوكيميائية" (أوكسف ، منذ 1958): "المجلة البريطانية لعلم الأدوية والعلاج الكيميائي" (L. ، منذ عام 1946) ؛ "Helvetica physiologica et فارمولوجيكا أكتا" (بازل ، منذ عام 1943) ؛ مجلة علم الأدوية والعلاجات التجريبية (بالتيمور ، منذ 1909) ؛ "تجربة فرو أرشيف نونين شميدبيرج" Pathologie und Pharmacologie "(Lpz. ، 1925) (في 1873-1925 √" تجربة فرو أرشيفية Pathologie und Pharmakologie "). تم توحيد المتخصصين الصيدلانيين في اتحاد الجمهوريات الاشتراكية السوفياتية في جمعية عموم الاتحاد العلمية لعلماء الأدوية (منذ عام 1960) ، والتي تعد جزءًا من الاتحاد الدولي لعلماء الأدوية ، الذي تأسس في عام 1966 ؛ تُعقد المؤتمرات الدولية لعلماء الصيدلة كل 3 سنوات.
مضاءة: Zakusov V.V. ، علم الأدوية ، الطبعة الثانية ، M. ، 1966 ؛ له ، علم الأدوية في اتحاد الجمهوريات الاشتراكية السوفياتية لمدة 50 عامًا ، "علم الأدوية والسموم" ، 1967 ، 30 ؛ Anichkov S. V.، Belenky M. L.، Textbook of Pharmaceutical، 3rd ed.، L.، 1969؛ ألبرت E. ، السمية الانتقائية ، M. ، 1971 ؛ ماشكوفسكي م. الأدوية، الطبعة السابعة ، الجزء 1√2 ، م ، 1972 ؛ Goodman L. S.، Oilman A.، الأساس الدوائي للعلاجات، 3 ed.، N. Y.، 1965؛ Drill V. A.، Pharmacology in medicine، 4 ed.، N. Y.، 1971؛ تصميم الأدوية ، أد. بواسطة E. J. Ariens، v. 1√3.5 ، N. Y. √ L. ، 1971-1975.
خامسا في زاكوسوف.
مضاءة: Mozgov I. E. خمسون عامًا من الصيدلة البيطرية السوفيتية ، "بيطري" ، 1967 ، ╧10 ، ص. 60-65 ؛ له ، علم العقاقير ، م ، 1974 ؛ Chervyakov D.K. ، Evdokimov P.D. ، Vishker A.S. ، الأدوية في الطب البيطري ، M. ، 1970.
أمثلة على استخدام كلمة علم العقاقير في الأدب.
وعين المحقق لجنة خبراء مكونة من كبير خبراء الطب الشرعي بوزارة الصحة بالجمهورية رئيس دائرة. علم العقاقيرالمعهد الطبي ، مساعد قسم الجراحة في كلية التعليم الطبي للدراسات العليا ، أخصائي الأنسجة الشرعي ، الكيميائي وغيرهم من المتخصصين.
في الدول المتقدمةمع الكيميائيات ، المتقدمة علم العقاقير، أتمتة الحياة اليومية ، هناك سمنة صريحة وذهول.
أدلة الوباتشيك المختلفة على علم العقاقيروصف تأثير الأدوية على المرض - هذا نهج غير علمي ومساعدة مهزوزة إلى حد ما للممارسة الطبية.
مثال على ذلك هو التحول من هذا النقي في البداية تكتيكات، كعرض تقديمي لتحديد الهوية ، وتجربة استقصائية ، والتحقق من الأدلة في الحال ، ومصادرة العينات ، واتخاذ إجراءات إجرائية مستقلة. وبكونها ثابتة قانونًا ، تصبح هذه الإجراءات موضوع نظرية الأدلة ، ويستمر علم الطب الشرعي في التعمق والتفصيل الشروط التكتيكية لتنفيذها ، وأساليب وطرق تحقيق أهداف التنظيم القانوني. على عكس علم الإجرام ، تُصنف عادةً العلوم المساعدة مثل الطب الشرعي والطب النفسي الشرعي وكيمياء الطب الشرعي كعلوم طبيعية ، مع اعتبار الأول والثاني فرعًا خاصًا من الطب العام ، والثالث كفرع من الكيمياء أو علم العقاقيريؤكد هذا بحق أن هذه العلوم تحتوي بشكل أساسي على بيانات من الطب أو الكيمياء ، تم تكييفها لحل المشكلات المتعلقة بدراسة الأدلة.
في الشهر التالي ، جرب أوروميسين ، وباسيتراسين ، وفلوريد ستانوس ، وهيكسيدريزورسينول ، وكورتيزون ، وبنسلين ، وسداسي كلوروفين ، ومستخلص كبد سمك القرش ، و 7312 اختراعًا عالميًا آخر. علم العقاقير.
باستخدام طريقة عزل النشاط الدوائي عند اختبار العقاقير على شخص سليم ، كما أشار هانمان ، استكمل طلابه وأطباء المعالجة المثلية العمل الذي بدأه باختبار الأدوية الجديدة وفحص الأدوية القديمة ، وبالتالي عززوا الطب المثلي تدريجيًا. علم العقاقير- الديناميكيات الصيدلانية.
منذ ثماني سنوات أصبحت أستاذاً علم العقاقيروعلوم الأعشاب في كلية الطب بجامعة هايدلبرغ.
علم العقاقير، وعلم الاجتماع ، وعلم وظائف الأعضاء ، ناهيك عن علم النفس ، وعلم الأعصاب ، والكيمياء الفوقية ، و mycomistism ، وأخيراً - نظر إلى الجانب ، كما لو كان يريد أن يكون وحيدًا مع أفكاره حول لاكشمي - وأخيرًا ، حول العلم ، الذي نحن في وقت مبكر جدًا أو أنه سيكون قد فات الأوان لإجراء الامتحان - أنا أتحدث عن عقيدة الله.
ومع ذلك ، كان التعبير الأكثر حسمًا عن قوة هذا التأثير عن بعد هو التقدم الإيجابي الواضح في نمو مجموعة التحكم Rauwolfia في المعهد علم العقاقيرفي شارع.
إلى مكتب المدعي العام للدولة في روسيا والمدعي العام في قيرغيزستان ، انتهاك للتشريعات الجمهورية ، والذي بموجبه يجب نقل المخدرات المصادرة إلى وكالات إنفاذ القانون كدليل مادي قبل قرار المحكمة ، ثم استخدامها في علم العقاقير.
مباشرة قبل إنشاء نموذج التطور والشيخوخة الموضح في هذه المقالات ، من قبل علم العقاقيرلم يتم تعيين مهمة إيجاد الوسائل التي سيكون لها خاصية خفض حساسية الوطاء للتأثيرات التنظيمية.
في مراحل مختلفة من تطور العلوم الطبية ، بناءً على إنجازات علم وظائف الأعضاء والكيمياء الحيوية والكيمياء الفيزيائية والكم علم العقاقيرحاول علماء الفيزياء الحيوية مقارنة تأثير الجرعات الصغيرة من الأدوية مع تأثير الفيتامينات والهرمونات ومستحضرات الإنزيم والأدوية الأخرى.
مخطط التقدم طرق تنسيق المعرفة تصنيف البيانات العلمية تنظيم البيانات العلمية مفهوم الإجهاد علم العقاقيرهرمونات الستيرويد 8.